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索托拉西布/索托雷塞(SOTORASIB/AMG510)是首款靶向KRAS G12C的口服药物

时间:2025-09-17 14:19 来源:医药查询 作者:康必行-小茜

  面对非小细胞肺癌(NSCLC)中“最难成药”的KRAS G12C突变,索托拉西布(索托雷塞,AMG510,Lucisot,Sotorasib)的突破性问世,为无数患者带来了生存转机。作为首款靶向KRAS G12C的口服药物,索托拉西布通过精准抑制突变蛋白的致癌活性,显著延长了患者的无进展生存期,在精准医疗时代书写了肺癌治疗的新篇章。

索托拉西布.jpg

  索托拉西布的药理机制直击NSCLC的“核心驱动因素”——KRAS G12C突变。在约13%的NSCLC患者中,KRAS基因G12C位点突变导致蛋白持续激活,驱动肿瘤恶性生长并逃避传统治疗。索托拉西布通过独特的结合模式,特异性地与突变KRAS蛋白结合,将其锁定在非活性状态,从而阻断下游致癌信号传导,抑制肿瘤细胞增殖并促进其凋亡。其靶向性使治疗更精准,同时减少对正常细胞的影响,实现了疗效与安全性的平衡。

  临床实践中,索托拉西布的疗效数据令人瞩目。在CodeBreaK 100研究中,经治患者的ORR达36%,DCR达81%,中位PFS达6.8个月,中位OS达12.5个月,其中部分患者的缓解持续时间超过2年。尤其值得注意的是,索托拉西布对脑转移患者同样有效,颅内病灶的客观缓解率达33%,填补了既往治疗的空白。在真实世界研究中,患者的治疗应答率和生活质量改善与临床试验结果高度一致。

  使用方法上,索托拉西布需严格遵循指南。药物为口服片剂,每日一次,剂量固定,无需根据体重或肝肾功能调整。治疗期间需避免与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂联用,并定期监测肝功能、肺功能及血常规。若出现严重副作用(如间质性肺病、肝酶升高>3级),需暂停用药或调整剂量。

  未来,索托拉西布联合免疫检查点抑制剂或MEK抑制剂的研究正逐步深入,有望进一步优化疗效。索托拉西布的成功,不仅是技术突破的里程碑,更是精准医学理念在肺癌治疗中的典范实践,为KRAS突变患者开辟了新的生存之路。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 索托拉西布 https://www.kangbixing.com/drug/stlxb/


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(责任编辑:康必行-小茜)
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