厄达替尼是一种激酶抑制剂，专门用于治疗携带易感FGFR3基因变异的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者，这些患者既往至少接受过一线全身治疗后疾病仍进展。该药物通过特异性抑制FGFR（成纤维细胞生长因子受体）的活性，阻断肿瘤细胞的信号传导通路，从而抑制肿瘤生长与扩散。厄达替尼的推荐初始剂量为每日口服一次，每次8mg，若符合剂量递增标准，可增至每日9mg，整片吞服，可与食物同服或空腹服用，为患者提供了便捷的口服治疗方案。

　　厄达替尼的治疗机制基于其对FGFR家族激酶的选择性抑制，特别是对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的强效抑制作用。FGFR信号通路在肿瘤细胞的增殖、分化和血管生成中发挥关键作用，FGFR3基因突变在尿路上皮癌中较为常见，约占15-20%的病例。厄达替尼通过与FGFR的ATP结合位点竞争性结合，阻断下游信号通路的激活，包括RAS-MAPK和PI3K-AKT通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。临床研究显示，厄达替尼在FGFR3突变尿路上皮癌患者中表现出显著的抗肿瘤活性，客观缓解率可达40%以上，中位缓解持续时间超过6个月，为既往治疗失败的患者提供了新的治疗希望。

　　厄达替尼最常见的不良反应包括血磷升高、指甲病变、口腔炎、腹泻、血肌酐升高、碱性磷酸酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、血红蛋白降低、血钠降低、天冬氨酸氨基转移酶升高、乏力、口干、皮肤干燥等，这些不良反应的发生率均超过20%。需要特别注意的是，厄达替尼可能引发中心性浆液性视网膜病变或视网膜色素上皮脱离，因此治疗前4个月需每月进行一次眼科检查，之后每3个月检查一次，若出现视觉症状需立即检查。此外，血磷水平升高是厄达替尼的药效学效应，需监测高磷血症，必要时通过剂量调整进行管理。与其他FGFR抑制剂相比，厄达替尼的不良反应谱相对可控，多数不良反应可通过剂量调整和支持治疗得到有效管理。

　　厄达替尼的上市标志着FGFR靶向治疗在尿路上皮癌领域的重大突破，为携带FGFR3基因突变的患者提供了精准的治疗选择。随着对FGFR信号通路认识的不断深入，厄达替尼有望在更多FGFR突变的肿瘤类型中发挥治疗作用，为患者带来更多的生存获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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