图卡替尼是一种口服的高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，对HER2具有高度选择性，而对表皮生长因子受体的抑制作用较弱，它与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，被批准用于治疗既往在转移阶段接受过至少一种抗HER2方案治疗的、患有不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成人患者，包括存在脑转移的患者。其重要特点在于能够有效穿透血脑屏障，对HER2阳性乳腺癌脑转移具有治疗活性。图卡替尼通过抑制HER2信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖与存活。关键临床试验证实，在既往经治的HER2阳性转移性乳腺癌患者中，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合的对照组相比，加用图卡替尼的三联方案显著延长了患者的中位无进展生存期，并且在基线存在脑转移的患者亚组中，也显示出延长无进展生存期和改善颅内病灶缓解率的获益。
该药为每日两次口服给药，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。
与某些大分子的抗HER2单克隆抗体相比，图卡替尼作为小分子药物，其穿透血脑屏障的能力使其在控制脑转移方面具有独特优势。其主要功能是延缓疾病全身性进展，并特别有助于控制中枢神经系统转移灶的生长。常见的不良反应包括腹泻、手足综合征、恶心、疲劳、肝转氨酶升高等，其中腹泻发生率较高且可能较严重，通常需要预防性使用止泻药和积极的剂量管理。对于既往经治的HER2阳性转移性乳腺癌患者，尤其是存在脑转移或存在脑转移高风险的患者，在曲妥珠单抗和卡培他滨基础上联合图卡替尼，已成为一种重要的治疗策略，提高了对这一难治性疾病的控制能力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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