在靶向治疗的时代，PARP抑制剂的出现被誉为“合成致死”理论从实验室走向临床的典范。而奥拉帕尼（Olaparib）作为全球首个获批的PARP抑制剂，彻底改变了BRCA突变相关肿瘤的治疗格局。从卵巢癌到乳腺癌，再到胰腺癌和前列腺癌，奥拉帕尼的适应症不断拓展，奥拉帕尼作为PARP抑制剂的先驱，用扎实的临床试验数据证明了“合成致死”理论的临床价值，为BRCA/HRR突变相关的卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌患者带来了长期生存的希望。

　　奥拉帕尼通过与PARP1和PARP2酶的活性位点结合，阻止其修复DNA单链断裂。当DNA复制叉遇到未修复的单链断裂时，会转化为双链断裂。在BRCA缺陷的细胞中，这种双链断裂无法通过同源重组修复，从而激活细胞凋亡。奥拉帕尼还具有“PARP捕获”作用，能将PARP蛋白锁定在DNA上，进一步增加毒性。这种机制使得奥拉帕尼对BRCA突变的肿瘤细胞具有高度选择性，而对正常细胞影响较小。用药方式：口服，可随餐或空腹服用，每天的用药时间大致固定。本品应整片吞服，不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。推荐剂量：本品的推荐剂量为300mg(2片150mg片剂)，每日2次，相当于每日总剂量为600mg。100mg片剂用于剂量减少时使用。单药治疗：患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗。

　　奥拉帕尼是一种口服的小分子PARP（聚腺苷二磷酸核糖聚合酶）抑制剂。它的作用原理基于“合成致死”：PARP酶负责修复DNA单链损伤，当PARP被抑制后，单链断裂会演变为双链断裂。而在携带BRCA1/2基因突变的肿瘤细胞中，同源重组修复功能缺失，无法修复双链断裂，最终导致癌细胞死亡。正常细胞因为BRCA功能完整，可以依靠其他途径修复，因此不受影响。奥拉帕尼目前在全球获批的适应症包括：卵巢癌：BRCA突变的晚期卵巢癌一线维持治疗；铂敏感复发卵巢癌维持治疗（无论BRCA状态）。乳腺癌：HER2阴性、gBRCA突变的晚期乳腺癌。胰腺癌：gBRCA突变转移性胰腺癌的一线维持治疗。前列腺癌：HRR基因突变（含BRCA）的转移性去势抵抗性前列腺癌。输卵管癌、原发性腹膜癌等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 奥拉帕尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/alpn/