阿西米尼并非普通的白血病靶向药，而是针对“费城染色体阳性慢性髓系白血病慢性期（Ph+CML-CP）”的“精准破局者”——尤其对既往接受过2种及以上酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗失败、甚至出现耐药突变（如棘手的T315I突变）的患者，它凭借独特的作用机制打开了新的治疗通道。阿西米尼是一种ABL/BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗既往接受过≥2种TKI治疗的费城染色体阳性慢性髓系白血病慢性期（Ph+CML-CP）成人患者，也是全球首个获批的“STAMP抑制剂”（特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋的抑制剂）。

　　不同于传统TKI靶向ABL激酶活性位点，阿西米尼靶向ABL蛋白的“肉豆蔻酰口袋”，能有效克服因激酶结构域突变（如T315I突变，对多种TKI耐药）导致的耐药问题。对正常细胞的ABL激酶抑制作用弱，减少了传统TKI常见的骨髓抑制、心血管毒性（如高血压、QT间期延长）等副作用，患者耐受性更好。针对既往接受过≥2种TKI治疗的Ph+CML-CP患者：常规推荐剂量为每日1次，每次80mg，空腹服用（服药前1小时或服药后2小时）。针对携带T315I突变的Ph+CML-CP患者：推荐剂量为每日2次，每次40mg，同样需空腹服用。针对既往接受过≥2种TKI治疗的Ph+CML-CP患者：主要分子学缓解（MMR）率：治疗48周时，阿西米尼组MMR率达49.3%，显著高于传统化疗药博舒替尼组的29.7%。完全细胞遗传学缓解（CCyR）率：治疗48周时，阿西米尼组CCyR率达53.0%，优于博舒替尼组的32.6%。耐药突变覆盖：对常见耐药突变（如T315I、Y253H、E255K/V等）均有显著抑制效果，尤其T315I突变患者缓解率突出。

　　阿西米尼是一种CYP2C9抑制剂。同时使用Asciminib会增加CYP2C9底物的Cmax和AUC，这可能会增加这些底物的不良反应风险。避免每日总剂量为80 mg的Asciminib与某些CYP2C9底物联合给药，在这种情况下，最小的浓度变化可能会导致严重的不良反应。如果联合用药不可避免，请按照其处方信息中的建议减少CYP2C9底物剂量。避免每日两次200mg Asciminib与敏感CYP2C9底物和某些CYP2C9底物联合给药，在这些情况下，最小的浓度变化可能导致严重的不良反应。如果联合用药不可避免，则考虑使用非CYP2C9底物的替代疗法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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