瑞普替尼（Repotrectinib）是一种第二代靶向药，商品名奥凯乐（中国）/AUGTYRO（美国），已在中国和美国获批上市，主要用于治疗ROS1阳性非小细胞肺癌和NTRK基因融合阳性的晚期实体瘤患者。截至2026年8月，该药在中美两地均已获得正式批准，为携带特定基因突变的肿瘤患者提供了新的治疗选择。

　　【适应症】ROS1基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。12岁及以上携带NTRK基因融合的晚期实体瘤患者（包括肺癌、结直肠癌、甲状腺癌等超过25类癌症）。尤其适用于对第一代靶向药（如克唑替尼、恩曲替尼）产生耐药的患者。

　　【作用机制】瑞普替尼是新一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专为克服ROS1和NTRK靶向治疗的耐药问题而设计，通过阻断ROS1、NTRK1/2/3、ALK等异常激酶的活性，切断肿瘤细胞的生长信号。其独特的分子结构使其在ROS1/NTRK靶点领域具有显著差异化优势。

　　大环结构（攻克溶剂前沿耐药）：瑞普替尼采用紧凑型大环结构（macrocyclic scaffold），分子量更小、结构更紧凑。这种设计使其能够紧密贴合激酶ATP结合口袋，有效结合存在溶剂前沿耐药突变（如ROS1 G2032R）的激酶构象。这是与一代/二代ROS1抑制剂（如克唑替尼、恩曲替尼）的核心差异化优势。

　　ROS1/NTRK双靶点覆盖：瑞普替尼同时对ROS1和NTRK1/2/3具有强效抑制活性。对于ROS1融合阳性的NSCLC，以及NTRK融合阳性的各类实体瘤（包括肺癌、结直肠癌、甲状腺癌、肉瘤等），瑞普替尼均显示出显著疗效。

　　克服多重耐药突变：除G2032R外，瑞普替尼对多种ROS1耐药突变（如D2033N、L2026M等）及NTRK耐药突变(NTRK1 G595R,NTRK3 G623R等）均保留强效抑制活性。这意味着患者在一线或后线治疗中都能获得更持久的治疗窗口。

　　卓越的颅内活性：瑞普替尼具有优异的颅内穿透能力，对基线有脑转移的患者颅内病灶控制率显著优于既往ROS1-TKI。这是瑞普替尼另一核心竞争优势，因为ROS1+NSCLC患者脑转移发生率较高（约30%~40%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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