吉非替尼（Gefitinib，又名易瑞沙）属于第一代Egfr-TKI，获得FDA批准用于携带EGFR-19外显子缺失或者EGFR-L858R突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。最常见 (发生率20%以上) 的药物不良反应 ( ADRs ) 为腹泻和皮肤反应 (包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒) ，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的药物不良反应 (CTC标准3或4级) 。因ADR停止治疗的患者有约3%。基于在全球进行的临床研究，扩大用药/同情用药以及上市后使用中的数据，在日本以外的地区间质性肺病总的估计报告率约为0.3%，在日本约为3%。其他常见的不良反应包括转氨酶升高、厌食、虚弱、结膜炎、出血（如鼻出血和血尿）及蛋白尿。

　　厄洛替尼（Erlotinib，又名特罗凯）属于第一代Egfr-TKI，获得FDA批准：用于携带EGFR-19外显子缺失或者EGFR-L858R突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗；维持治疗；既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性NSCLC；联合吉西他滨用于局部晚期、不可切除或转移性胰腺癌的一线治疗。

　　在一项厄洛替尼单药治疗晚期NSCLC的单组、非对照国际多中心临床研究（TRUST）的中期分析中，总结了6578例患者的安全性数据，结果没有发现新的安全性信号。厄洛替尼治疗相关的皮疹发生率为71%，其中Ⅲ/Ⅳ级皮疹为12%。厄洛替尼严重不良反应的发生率为4%。有5%的患者因不能耐受不良反应而提前终止厄洛替尼治疗；在509例入选的中国患者中，皮疹发生率为84%，Ⅲ/Ⅳ级皮疹的发生率为4%。仅3例（＜1%）患者出现厄洛替尼治疗治疗相关的严重不良反应。6例（1%）患者因不良反应提前了终止厄洛替尼治疗。厄洛替尼150mg单药治疗的NSCLC患者中可观察到肝功能检查异常 （包括谷丙转氨酶 （ALT） 、谷草转氨酶 （AST） 和胆红素升高）。升高主要为一过性或与肝脏转移有关。厄洛替尼和安慰剂治疗患者出现Ⅱ级ALT升高（＞2.5-5.0倍正常上限）分别为4%和＜1%。

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