对大多数患者而言，“信号通路”、“调控”、“抑制”这类名词是过于专业的表达，但这并不妨碍普通患者理解BTK抑制剂的作用机制，因为底层的逻辑是显而易见的：人体以细胞为单位，每时每刻都在执行着具有意义的、细胞层面的活动，这些活动由信号通路串联，并接受某种分子的调控。正常运作的情况下，细胞“生老病死”、各司其职，宛如一个社会。而宏观层面的表现就是人的生命得以延续。
但当这些调控的分子出现了问题（事实上这些分子总是在出问题），信号通路的协调就会出现差错，细胞的某种活动不再受调控，细胞会因为某些异常而无限增殖、形成肿块，被称为肿瘤或癌症。最具代表性的模式就是EGFR之于肺癌以及HER 2之于乳腺癌。因此，肺癌中有EGFR抑制剂、乳腺癌中有HER 2单抗。
其实，抗某某分子的抗体和小分子抑制剂（通常是酪氨酸激酶抑制剂）实现的功能都是抑制性的，只是药物的形式不同罢了。
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