胃肠道间质瘤还存在NTRK基因融合。最近临床研究发现,个别携带NTRK1融合基因变异的肿瘤患者使用克唑替尼后,肿瘤病征可出现一定缓解;1例携带LMNA-NTRK1基因融合的先天性纤维肉瘤婴幼儿患者接受克唑替尼治疗后病灶几乎完全消失,持续时间超过8个月;1例携带MPRIP-NTRK1基因重排的肺癌患者使用克唑替尼治疗后获得了3个月的小幅影像学缓解和肿瘤标记物下降。
Entrectinib为TrkA/B/C、ROS1和ALK蛋白的强效抑制剂,对许多携带NTRK1/2/3、或ALK融合基因突变的晚期或转移性肿瘤患者有快速和持久的疗效,且可以通过血脑屏障。根据此前公布的 I 期临床研究数据,entrectinib 在携带 NTRK、ROS1、ALK 融合基因突变阳性的颅外疾病患者(n=24)中实现了高达 79% 的客观缓解率(ORR),其中NTRK缓解率达到75%,疾病总控制率达到89%,并且在中枢神经系统(CNS)疾病的患者中也实现了完全的、可持续的缓解。
Larotrectinib针对的是NTRK1、NTRK2或者NTRK3融合的患者。临床招募55位NTRK融合的患者,包括肺癌、肠癌、黑色素瘤、肉瘤、胃肠到间质瘤和甲状腺癌等13种肿瘤。这些患者都是通过检测确定属于NTRK1、NTRK2或者NTRK3融合。剂量是100mg,每天两次。这55位患者经过评估,42位患者肿瘤明显缩小,有效率76%,包括12%的患者肿瘤完全消失。
详情请访问 肿瘤 http://www.kangbixing.com/