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PARP抑制剂尼拉帕利与其他药物对比的优势在哪里?

时间:2018-10-25 13:37 来源:康必行 作者:康必行海外医疗

  对比其他PARP抑制剂,尼拉帕利有何优势?无论是否有BRCA突变,均可使用,在国内获批上市的第一款PARP抑制剂奥拉帕利,明确要求患者需有BRCA突变,否则不能获益。对于卵巢癌患者来说,有BRCA突变的约占25%,剩下的75%不能从奥拉帕利PARP抑制剂中获益。此时尼拉帕利的在港上市,为没有BRCA突变的卵巢癌患者传递了新的治疗选择。

  服用方便,占据大半PARP抑制剂市场,尼拉帕利有一个优点:每天只需口服一次,而其他PARP抑制剂都需要多次服药。尼拉帕利虽然不是第一款PARP抑制剂,但它在批准用于维持治疗后,很快就成为美国临床治疗卵巢癌最常用的PARP抑制剂。有一个针对美国卵巢癌治疗实际真实世界的统计数据,表明尼拉帕利在上市后一年之内,迅速占据了62%的PARP抑制剂药物市场。

尼拉帕利

  尼拉帕利体内半衰期长达36小时,药物的吸收利用度也很好,所以每天只需要口服一次,尼拉帕利就能在人体内达到稳定的有效活性浓度。此外,一般的靶向药主要通过CYP3A代谢,此时需要注意饮食或其他药物诱导增加CYP3A活性,而尼拉帕利代谢是通过羧酸酯酶(carboxylesterases),跟通常的这些代谢酶如CYP3A不同。因此,正常饮食不会影响尼拉帕利作用,患者也无需纠结服药时间问题,依从性特别好。总之,尼拉帕利是第一个被批准用于卵巢癌维持治疗且无论BRCA状态的PARP抑制剂,药效获Ⅲ期临床试验结果支持。

  所以,对于铂敏感的复发性卵巢癌患者,患者BRCA状态如何,有无突变,应该首选有Ⅲ期临床证据的尼拉帕利,作为二线维持治疗。

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(责任编辑:康必行海外医疗)
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