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ALK靶向药物除了克唑替尼(Crizotinib)还有哪些?

时间:2018-12-12 11:25 来源:康必行 作者:康必行出国看病

  克唑替尼(Crizotinib)耐药后,后续还有二代,三代的ALK抑制剂,下面来介绍几种二代、三代ALK靶向药物。1 布加替尼(Brigatinib)。一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。2016年ASCO会议上公布的一项研究结果,即将患者1:1随机分为两组,A组患者每天口服布加替尼药物90mg,B组患者前7天每天口服布加替尼药物90mg,后面加量到180mg,两组人群的ORR分别为46%/54%,A组有一例证实的完全缓解,B组有五例证实的完全缓解,中位PFS分别为8.8个月/11.1个月。证明了该药良好获益。

克唑替尼

  2 色瑞替尼(Ceritinib)。对C1156Y具有良好的活性,该药的最大耐受计量为每天750mg,亚裔人的耐受计量可能到不了那么高,又说600mg的。79例克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌使用该药后,ORR为57%。一项涵盖114名患者的临床表明色瑞替尼的中位PFS为8.6个月。最常见的副作用是恶心、腹泻、呕吐和乏力。有患者反映色瑞替尼的副作用非常大,很少有人耐受,但是如果撑过去了则可能获益期较长。

  3 艾乐替尼(Alectinib)。效率比克唑替尼强10倍,可对抗大多数的ALK激酶区突变,且对脑病灶控制较好。日本的一项临床研究使用的计量为每次300mg、每日两次,46名患者的43名获得客观缓解(客观缓解率达93.5%),日本已经批准了该药使用,美国FDA也已经批准该药用于克唑替尼治疗后耐药的患者。2016年ASCO会议上报道了一项研究,艾乐替尼一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌中的无进展(PFS)显着优于克唑替尼。克唑替尼的中位PFS为10.2个月,而艾乐替尼的中位PFS要大于20.3个月。相比克唑替尼,艾乐替尼使得疾病恶化或死亡风险显着降低66%。

  详情请访问  克唑替尼  http://cctn.kangbixing.com/



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(责任编辑:康必行)
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