卡博替尼胶囊（Cabozantinib，XL184）是2012首次经美国FDA批准以甲状腺髓样癌适应症的身份上市。事实上，除了甲状腺髓样癌，卡博替尼在前列腺癌、非小细胞肺癌等肿瘤中也显示出一定的疗效。在肺癌中，有1%-2%的患者存在RET重排，而卡博替尼也被NCCN指南推荐用于RET重排的非小细胞肺癌患者。
卡博替尼抑制RET，MET，VEGFR-1/2/3，KIT，TRKB，FLT-3，AXL和TIE-2的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体涉及了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等。卡博替尼治疗RET重排NSCLC有效率达到44%，缓解期与其他靶向药相当，虽不及ALK抑制的疗效，但优于BRAF抑制剂。多数患者因不良反应较重而减量至60mg/日，甚至20mg/日，小剂量治疗也显示出较好的疗效。
在2014年ASCO年会上，加利福尼亚杜阿尔特肺癌和胸部肿瘤项目副教授和主任Karen L. Reckamp医生公布的一项II期试验的结果显示：EGFR阳性的NSCLC经厄洛替尼治疗后进展者，厄洛替尼+卡博替尼胶囊联合治疗,疾病控制率高达67.6% (25/37)，使85%的患者肿瘤的生长速率明显下降。
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