在NSCLC一线治疗方面，多个临床研究（Maemondo、Mitsudomi、OPTIMAL、EURTAC等）均证实：一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）对比化疗未能显著延长总生存（OS）。
因为一代EGFR-TKI的疗效不尽如人意，为进一步提高疗效，进行了如下尝试：二代EGFR-TKI（不可逆性EGFR抑制剂），包括：具有泛EGFR抑制作用的达克替尼和具有双EGFR（HER2和HER4）抑制效果的阿法替尼。LUX Lung-7研究：阿法替尼 vs 吉非替尼，这是首个二代EGFR-TKI与一代EGFR-TKI一线治疗的头对头对比研究，结果显示，虽然阿法替尼组相比吉非替尼组中位无进展生存（PFS）的延长绝对值虽然只有0.1个月（11.0个月 vs 10.9个月），但却达到了预设的统计学差异（HR=0.73，P=0.0165）；预计的1年半和2年的PFS率也有显著性差异（P分别为0.0176和0.0184）。
不良反应方面，两组总体不良反应率相当，但阿法替尼组严重不良反应发生率明显升高，且因此而导致减量的比例也远超吉非替尼组，正因如此，PFS的延长并没有转化为OS的获益（HR=0.86，P=0.258）。
ARCHER 1050研究：达克替尼vs吉非替尼，研究显示，与吉非替尼组相比，达克替你组经独立评审计算的PFS明显延长（14.7个月 vs 9.2个月，HR 0.59，P＜0.0001）。引人注目的是，该研究中达克替尼组的OS也有显著获益（34.1个月vs 26.8个月，HR=0.760，P=0.0438）。
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