伊马替尼（imatinib）在血液科的丰功伟绩不必多说，但是，伊马替尼并不是血液科的专利，它同样是胃肠道间质瘤（GIST）的特效药。伊马替尼作为酪氨酸激酶抑制剂，抑制其酪氨酸激酶活性,使酪氨酸残基不能磷酸化，从而抑制其细胞信号传导途径，进一步抑制c-kit和PDGFRA，使其一跃成为了治疗GIST的特效药物。到目前为止，伊马替尼不仅可作为GIST一线用药，还可用于GIST的术后辅助治疗。
伊马替尼是转移复发/不可切除GIST患者的一线治疗药物。在伊马替尼没有问世之前，晚期GIST患者中位生存时间只有19个月，对常规放化疗基本无效。而伊马替尼的问世，彻底打破这一僵局，改写了指南。对于转移复发/不可切除GIST，指南推荐意见如下，靶向治疗贯穿始终，伊马替尼成为了不可替代的一线治疗药物。B2222试验结果提示：伊马替尼可将晚期GIST患者中位总生存时间提高到57个月。因此，伊马替尼在GIST的治疗中，特别是针对转移复发/不可切除GIST患者，是黑暗中的一束曙光，它彻底改变了GIST的常规诊疗模式，它是开启靶向治疗模式的先驱。
伊马替尼是GIST术后中高危患者的优选辅助治疗药物。针对有条件进行手术且术后病理提示为中高危的患者，指南推荐伊马替尼为首选治疗治疗药物，具体推荐意见如下：中高位复发风险患者可以选择伊马替尼 400mg/d 辅助治疗，治疗标准为：中危患者，至少给予伊马替尼辅助治疗1年；高危患者，伊马替尼辅助治疗3年；肿瘤破裂，考虑延长辅助治疗时间。
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