什么是靶向抗癌药物以及靶向药物的优势?回答这个问题之前，我们首先需要先了解传统抗癌手段。传统恶性肿瘤的三大治疗手段包括手术、放疗和化疗，所谓手术便是通过“开刀”，切除体内已知的肿瘤组织；放疗即是利用放射线破坏照射区（靶区）的细胞，使这些细胞停止分裂直至死亡；化疗即是使用化学药物通过干扰叶酸合成代谢、干扰DNA合成、干扰细胞分裂等方式促进肿瘤细胞的凋亡。
对于相对早期或局限的恶性肿瘤，手术往往是最有效的方法，而对于浸润性、已有远处转移的恶性肿瘤，手术所起到的作用则有限；对于放疗而言，涉及骨和脾的大面积放射性照射有更大几率导致骨髓抑制，胸部放疗还可能引起肺纤维化等副反应；而化疗的限制主要在于因为细胞休息期的存在，不能杀灭所有肿瘤细胞，并且细胞杀伤缺乏特异性，同样会导致体内其他生长快速的细胞发生凋亡，引起脱发、骨髓抑制、恶心呕吐等不良反应。
靶向治疗在于通过检测手段，明确了患者的致癌位点（可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子，也可以是一个基因片段），从而设计出相应的治疗药物，药物进入体内后特异地作用于致癌位点来发挥作用，特异性地使肿瘤细胞死亡，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞，同时其优势还在于患者可口服给药以及相对较轻、较少的不良反应。
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