RET基因是个原癌基因，RET负责编码的是一种受体酪氨酸激酶，它是一种跨膜蛋白，由胞外区、跨膜区和胞内酪氨酸激酶活性区三部分组成。受体酪氨酸激酶在正常器官和成年组织类型中起到维护的作用，当RET基因出现点突变或基因重排时，便会驱动肿瘤的发生。目前并没有官方所批准的RET靶向抑制剂，但同时有可抑制RET的其他激酶抑制剂正处于临床试验当中。RET抑制剂大致分为两类：选择性RET抑制剂和非选择性RET抑制剂。
LOXO-292：美国FDA授予了Loxo Oncology在研药物 LOXO-292 突破性疗法认定，用于治疗：1、在接受含铂类化疗以及PD-1或PD-L1肿瘤免疫疗法治疗后病情进展、需要全身治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。2、既往接受治疗后病情进展且没有可接受的替代治疗选择、需要系统治疗的RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）患者。BLU-667：美国FDA授予了Blueprint Medicines在研药物 BLU-667 突破性疗法认定，用于系统治疗：没有其它可替代治疗方案的RET突变甲状腺髓样癌（MTC）的治疗。
非选择性RET抑制剂（多靶点抑制剂）：Cabozantinib：卡博替尼;Vandetanib：凡德他尼。MET基因的突变和扩增是EGFR突变肺癌患者使用TKI耐药的重要机制之一，目前可以使用EGFR TKI联合MET抑制剂摆脱耐药困境，其中克唑替尼的疗效会受到二次突变（例如D1228N/H/V和Y1230H）的影响，II型抑制剂（如卡博替尼）激酶抑制靶点更广泛，可以克服MET二次突变导致的克唑替尼耐药。
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