对于转移性结直肠癌，经典的治疗手段是化疗，其中有效的化疗药物包括奥沙利铂、伊立替康和卡倍他滨等。此外还有靶向治疗手段，包括抗血管生成类药物贝伐珠单抗和抗EGFR通路的西妥昔单抗。考虑到化疗是治疗的基石，所以这两个靶向药物必须与化疗进行联用。此外，对于进展的患者还可以进行免疫治疗，但是只有很小部分人群能够从免疫治疗中获益，如微卫星不稳定人群。
随着治疗手段的增加，晚期结直肠癌患者，尤其是左半的患者，即使发生转移，中位生存期依然至少有36个月。虽然结直肠癌患者对化疗非常敏感，但是在患者进展后需要进一步治疗时，却常面临无药可用的情况。在瑞戈非尼自去年上市以来，被批准用于晚期结直肠癌的三线治疗，给患者带来很大的获益，带来新的希望。瑞戈非尼是口服药物，用药方便，调整剂量后的副作用可控，患者的依从性很好，从而能够使患者的病情得到很好的控制，大大延长了患者的总生存期达9个月。
目前，国内外针对瑞戈非尼开展的临床试验都是在三线及三线后的治疗，因此国内外共识、指南均推荐瑞戈非尼用于晚期结直肠癌的三线治疗。不过值得注意的是，只要患者用过奥沙利铂、伊立替康后发生进展，就可以用瑞戈非尼来进行治疗，这也符合医保报销的范畴。
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