乳腺癌是妇女最常见的高发肿瘤和最主要的肿瘤死因。近年来我国乳腺癌患者的人数也在逐年增加，目前已成为一种严重危害妇女健康的恶性肿瘤。依西美坦片是迄今临床应用的唯一一个芳构酶灭活剂，2000年8月31日被加拿大准用于他莫昔芬治疗无效物绝经后妇女晚期乳腺癌的治疗。依西美坦片为甾体芳构化酶抑制剂，与其他的芳构化酶抑制剂相比，依西美坦片具有以下特点：
1）不可逆地抑制芳构化酶的活性依西美坦片与来曲唑（letroxole）、阿那曲唑(anastrozole)等可逆性芳构化酶抑制不同，它和芳构化酶的结合是不可逆的，实属芳构化酶蛋白水平的性质有益于减少复发率。2）对芳构化酶的选择性高，抑制作用强依西美坦片是特异性芳构化酶抑制剂，它竞争性且时间依赖性地抑制此酶的活性，且不抑制5α-还原酶的活性，也不与性激素受体结合。
但同时，依西美坦片在使用时也具有不良反应，主要包括恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降，肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常等。在临床试验中，只有3%的病人由于不良反应终止治疗，主要在依西美坦片治疗的前10周内，由于不良反应后期终止治疗者不常见（0.3%）。
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