现今，我们对HER家族信号通路在乳腺癌发生发展中的作用机制越来越清晰，针对HER2过表达的分子靶向药物也精彩纷呈，为HER2阳性乳腺癌患者带来难得福音。今天与大家分享一种由我国自主研发的新型HER2抑制剂——马来酸吡咯替尼的相关用药信息。吡咯替尼是小分子药可通过口服吸收入血，属于1.1类创新抗肿瘤药物，具有同时抗HER1、HER2 以及HER4 活性。
与可逆的TKI抑制剂拉帕替尼相比，吡咯替尼是一种不可逆的TKI抑制剂，与作用靶点的共价结合力高，能够进一步提高疗效。在与拉帕替尼头对头比较治疗晚期HER2阳性乳腺癌的研究数据显示，吡咯替尼临床效果显著优于拉帕替尼，中位无疾病进展时间（PFS）为18.1个月比7.0个月，客观缓解率为78.5%比57.1%。目前该药物的临床适应症为HER2 表达阳性的晚期或转移性乳腺癌。
吡咯替尼推荐剂量为400 mg，目前市场上有80mg和160mg两种规格。用法是每日1次，餐后30分钟内服用，连续给药至直到疾病进展或患者出现不能耐受的毒性反应，需要强调的是漏服的吡咯替尼剂量第二天不再补服，以免用药剂量过大，影响用药安全。吡咯替尼作为上市不久的创新药物，目前用药的安全性数据有限。在其II期临床研究中，吡咯替尼的常见不良反应包括腹泻、手足综合症、呕吐、白细胞计数降低、嗜中性粒细胞计数降低等。
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