作用机理。克唑替尼是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR, c-Met)，ROS1(c-ros)，和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。克唑蒂尼就是通过阻断对肿瘤细胞生长与存活起关键作用的多种细胞通路，导致肿瘤的稳定或消退。

　　适应症和用途。克唑替尼是一个激酶抑制剂适用为有以下患者的治疗。（1）ALK-阳性转移非小细胞肺癌。克唑替尼是一种用于治疗通过FDA批准的检测确认为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的晚期或转移的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的激酶抑制剂。（2）ROS-1阳性非小细胞肺癌。XALKOR是适用为有转移NSCLC其肿瘤为ROS1-阳性患者的治疗。
　　
　　用法用量。患者选择：肿瘤标本检测结果为ALK阳性或ROS-1阳性的非小细胞肺癌患者可用克唑蒂尼治疗。目前FDA批准用于检测ROS1 重排的非小细胞肺癌检测方法不可用，可以参考在临床研究中鉴定ROS1重排的非小细胞肺癌患者。
　　
　　推荐的给药：克唑蒂尼的推荐口服剂量是250mg，每天 2次直至疾病进展或患者不耐受。在有严重肾受损 [肌酐清除率(CLcr) <30 mL/min]且不需要透析患者，克唑蒂尼的推荐口服剂量是 250 mg，每天1次。克唑蒂尼可与食物同时服用，也可不与食物同时服用。整吞胶囊。如缺失一剂克唑蒂尼，则弥补该剂量（如果下一剂量在6小时之内，则无需弥补）。如服用一剂克唑蒂尼后发生呕吐，在常规时间服用下一剂量。
　　
　　剂量调整：根据个人安全性和耐受性调整剂量。如由于3或4级严重不良反应（根据美国国家癌症研究所对不良事件常用术语标准(NCI CTCAE)版本4.0定义），需要减少1个剂量或更多剂量：（1 ）首次剂量减少：200mg规格的胶囊口服服用每天2次;（2）第二次剂量减低：250mg规格的胶囊口服服用每天1次;（3）如不能耐受克唑蒂尼250mg口服服用每天1次，则永久地终止给药。
　　
　　储存。室温20º至25ºC(68º至77ºF)条件下保存；外出允许温度范围为15º-30ºC(59º至86ºF)。
　　
　　禁忌症。   无。
　　
　　警告和注意事项。（1）肝毒性：服用克唑蒂尼后有0.1%的患者出现肝毒性症状。患者需要定期进行肝功能检查，并根据实际情况进行用药调整：暂停给药、剂量调整或是终止给药。（2）间质性肺病（ILD）/肺炎：服用克唑蒂尼后有2.9%的患者出现间质性肺病（ILD）/肺炎症状。对于出现间质性肺病（ILD）/肺炎的患者永久性停止给药。（3）QT间期延长：服用克唑蒂尼后有2.1%的患者出现QT延长的症状。需要对之前出现QT间期延长或存在QT间期延长趋势的患者以及服药有出现QT间期延长的患者进行心电图、电解质监控。根据患者的实际情况进行用药调整：暂停给药、剂量调整或是终止给药。（4）心动过缓：克唑蒂尼可致心动过缓。患者需要定期进行心率和血压检查。根据患者的实际情况进行用药调整：暂停给药、剂量调整或是终止给药。（5）严重视觉障碍：服用克唑蒂尼后有0.2%患者被报道出现严重视觉障碍。有 严重视觉障碍的患者中终止克唑蒂尼用药，并进行一个眼科学评价。（6）胚胎-胎儿毒性：服用克唑蒂尼后有存在胎儿毒性的可能。忠告有生殖潜能的妇女，需采取有效的避孕措施。
　　
　　不良反应。药物的不良反应有：肝毒性、间质性肺病、QT间期延长、心动过缓、严重视觉障碍等。常见的不良反应（≥25%）有：视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、眩晕以及精神疾病。 注：关于药物的不良反应在说明书的[警告和注意事项]部分有详细的说明。　　

        在特殊人群中的使用。
　　
　　（1）妊娠期用药：当给予妊娠妇女克唑蒂尼时可能致胎儿危害。忠告克唑蒂尼
　　
　　对胎儿潜在的危害。（2）哺乳期用药：因为在哺乳喂养婴儿存在不良反应的潜能，接受克唑蒂尼治疗期间或最后给药完成后的45 天不要进行哺乳喂养。（3）生殖潜能女性和男性：当给予妊娠妇女克唑蒂尼可能致胎儿危害，忠告有 生殖潜能妇女用克唑蒂尼治疗期间和最后剂量后共至少45天采取有效避孕措施；因为存在遗传毒性潜能，忠告有生殖潜能女性伴侣的男性在接受克唑蒂尼治疗期间和最后给药完成后的最少90天需采取有效避孕措施；根据在动物中生殖器官发现，克唑蒂尼在生殖潜能的女性和男性中可能致生育力减低。暂不清楚对生育能力的影响是否可逆。（4）儿童用药：尚未在儿童患者中确定克唑蒂尼的安全性和疗效。
　　
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