本文主要包括瑞格非尼药物机制、药物成分、药品存储三个方面的信息。
一、药物机制。Regorafenib是一种涉及正常细胞功能和病理过程中多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂例如肿瘤发生,肿瘤血管生成,和肿瘤微环境维持。在体外生化或细胞分析, regorafenib 或其主要人活性代谢物M-2和M-5,在临床上曾达到的 regorafenib 浓度抑制 RET,VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,KIT,PDGFR-α,PDGFR-β,FGFR1,FGFR2,TIE2,DDR2,Trk2A,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAFV600E,SAPK2,PTK5和Abl的活性。 在体内模型中,在一个大鼠肿瘤模型中regorafenib显示抗 -血管生成活性,和在一些小鼠移植瘤模型包括一些对人类大肠癌抑制肿瘤生长以及抗 -转移活性。二、药物成分。Regorafenib 几乎不溶于水,微溶于溶于乙腈,甲醇,乙醇,和乙酸乙酯和难溶于丙酮。每一片Stivarga 药片包含40毫克的无水 Regorafenib,还包括以下非活性成分:微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、聚维酮和二氧化硅。包衣中非活性成分为氧化铁、卵磷脂、聚乙二醇3350、聚乙烯醇、滑石和二氧化钛。
三、药品储存。Stivarga 药片储存在 68°F 到 77°F (20 °C 到 25°C)环境下,且放置在原装瓶中,不要把Stivarga药片放在每周一次的药丸盒或者每天一次的药丸盒。Stivarga 瓶中有干燥剂来保持药品干燥,不要拿出来。药瓶敞口放置超过7天以上,安全地处理掉药物。
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