下文主要讲述卡博替尼(也翻译卡赞替尼)在治疗过程中服用过量药物的影响以及卡博替尼的成分、药物机制、存储方面的介绍。
1、药物过量。在卡赞替尼临床程序中报道一例药物过量; 一例患者不慎服用两倍意向剂量(200 mg 每天)卡赞替尼另外产品制剂共 9 天。 患者遭受 3 级记忆损伤, 3 级经受状态变化, 3 级认知障碍, 2 级体重减轻, 和 1级 BUN 增高。 没有记录恢复的程度。2、药物成分。CABOMETYX 是卡赞替尼[cabozantinib]的(S)-苹果酸盐,一个激酶抑制剂。 卡赞替尼(S)-苹果酸盐是白色至米白色固体实际上不溶于水性介质。 CABOMETYX(卡赞替尼)片以薄膜包衣片含 20 mg, 40 mg, 或 60mg 卡赞替尼供应, 分别是等同于 25 mg, 51 mg, 或 76 mg 的卡赞替尼(S)-苹果酸盐。 CABOMETYX 还含以下无活性成分: 微晶纤维素, 无水乳糖, 羟丙基纤维素, 羧甲基纤维素钠, 胶体二氧化硅, 和硬脂酸镁。 膜包衣含羧丙基纤维素, 二氧化钛, 三乙酰甘油酯, 和氧化铁黄。
3、药物机制。体外生化和/或细胞学分析曽显示卡赞替尼抑制 MET,VEGFR-1, -2 和-3, AXL, RET, ROS1, TYRO3, MER, KIT, TRKB, FLT-3,和 TIE-2 酪氨酸激酶的活性。 这些受体酪氨酸激酶是涉及正常细胞学功能和病理学过程两个方面例如肿瘤发生, 转移, 肿瘤血管生成, 药物抗性,和肿瘤慰环境的维持。
4、药品储存。贮存 CABOMETYX 在 20° C 至 25° C(68° F 至 77° F); 外出允许从 15°C 至 30° C(59° F 至 86° F)。
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