雄性激素（睾酮）主要是在睾丸里产生，但也在肾上腺以及身体的其他部位产生，这些激素可刺激前列腺癌生长。所以治疗前列腺癌的首选是通过药物或手术抑制睾丸的雄性激素产生。但这种方法不能抑制雄性激素在身体其他部位的产生。Abiraterone是一种口服药物，它针对性抑制雄激素制造过程中不可或缺的一种酶（细胞色素氧化酶P 450 c17），从而不仅抑制了睾丸，而且还抑制了其他部位雄性激素的产生。
醋酸阿比特龙(ZYTIGA)在体内被转化为阿比特龙，一种雄激素生物合成抑制剂，抑制17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。在睾丸，肾上腺，和前列腺肿瘤组织中表达此酶，为雄激素生物合成所需。
CYP17催化两个顺序反应：1）、通过17α-羟化酶活性使孕烯醇酮[pregnenolone]和孕酮[progesterone]转化为其17α-羟基衍生物 2）、随后通过C17，20 裂解酶活性使17α-羟孕烯醇酮和17α-羟孕酮分别形成脱氢表雄(甾)酮[dehydroepiandrosterone，DHEA]和雄烯二酮[androstenedione]。DHEA和雄烯二酮是雄激素和是睾丸酮的前体。通过阿比特龙对CYP17的抑制作用也可导致通过肾上腺增加盐皮质激素生成(见警告和注意事项)。
雄激素敏感前列腺癌对减低雄激素水平治疗反应敏感。目前去雄激素治疗，例如用促性腺激素释放激素激动剂[GnRH激动剂s]或睾丸切除术治疗，减低睾丸中雄激素生成但不影响肾上腺或肿瘤内雄激素生成。在安慰剂-对照3期临床试验中ZYTIGA减低患者血清睾丸酮和其它雄激素。不需要监测ZYTIGA对血清睾丸酮水平的影响。可观察血清前列腺特异性抗原(PSA)水平的变化但在个体患者中没有证实与临床效益相关。
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