由肿瘤医生开具吉非替尼该药物治疗处方及监控治疗过程，每天口服一次250mg剂量。应该在每天同一时间段服用，伴随或不伴随食物。漏服剂量不能在下次服药前的12小时内补服，直接服用下次即可。对于吞咽固体有困难的患者，将药片放入一杯水（120-240ml水）中并搅拌约15分钟，立即饮用，不得放置备用及使用其他液体；也可通过鼻胃管给予。
非小细胞肺癌患者需要先进行基因检测，确保肿瘤类型正确。有对应的EGFR基因突变，才可。使用吉非替尼期间，需要经常进行血液检查确保肝功能正常。在服用吉非替尼前6小时或服用后6小时内避免服用抗酸剂或胃酸减少剂（Nexium，Pepcid，Prevacid，Prilosec，Zantac等）。同时服用这类药物可以使吉非替尼效果变差。
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