依鲁替尼（Ibrutinib，也称作伊布替尼）为一种口服的小分子靶向药，是全球第一款BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）抑制剂，可以不可逆地结合到BTK蛋白，阻断它的功能，从而导致癌细胞死亡，从而使肿瘤缩小、癌症缓解。

　　【通用名称】       依鲁替尼（Ibrutinib）

　　【药品名称】       Imbruvica

　　【英文名称】       Imbruvica

　　【汉语拼音名称】 Yilutini

　　【靶点】              BTK

　　【美国上市时间】 2013

　　【中国是否上市】 否

　　【主要成分】依鲁替尼

　　【药品性状】白色不透明胶囊

　　【用法用量】MCL: 560 mg口服每天1次（4粒140 mg胶囊每天1次）。CLL和WM: 420 mg口服每天1次（3粒140 mg胶囊每天1次）。应用一杯水口服胶囊。不要打开，破裂，或咀嚼胶囊。

　　【适应症】        (1)淋巴瘤（MCL）曾接受至少一种既往治疗。根据总反应率授权加速批准为这个适应证。继续批准这个适应证可能取决于在验证性试验中证实临床获益。

　　                         (2)慢性淋巴细胞白血病（CLL）曾接受至少一种既往治疗。

　　                         (3)慢性淋巴细胞白血病有17p缺失。

　　【不良反应】      在有B-细胞恶性病患者（MCL，CLL，WM） 最常见不良反应（≥25%）是血小板减少，中性粒细胞减少，腹泻，贫血，疲乏，肌肉骨骼痛，瘀伤，恶心，上呼吸道感染，和皮疹。

　　【注意事项】     （1）出血：对出血监视。

　　                         （2）感染：监视对发热和感染患者和及时评

                                （3）骨髓抑制：每月检查全血细胞计数。

                                （4）肾毒性：监视肾功能和保持水化。

                                （5）第二个原发恶性肿瘤：患者中曾发生其他恶性肿瘤，包括皮肤癌，和其他癌。

　　                         （6）胚胎-胎儿毒性：可致胎儿危害。忠告妇女对胎儿潜在风险当妊娠时避免服药。

　　【禁忌】              无。

　　【药理毒理】 依鲁替尼是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易，趋化，和黏附所需通路的激活。非临床研究显示依鲁替尼抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。

　　【孕妇及哺乳用药】忠告妇女当服用IMBRUVICA避免成为妊娠。如此药在妊娠期间使用或如患者服用此药成为妊娠，应忠告患者对胎儿潜在危害。不知道依鲁替尼是否排泄在人乳汁。因为许多药物被排泄在人乳汁和因为哺乳婴儿来自IMBRUVICA潜在严重不良反应，应做出决策是否终止哺乳或终止药物，考虑药物对母亲的重要性。

　　依鲁替尼原研药由美国强生公司研发，目前已经在美国、欧洲以及我国上市，但是由于原研药高昂的售价，使得许多淋巴瘤和白血病患者并不能承受。

　　但是好消息是孟加拉著名的仿制药厂Beacon，Incepta公司和以及新兴仿制药公司珠峰制药（Everest）均生产依鲁替尼的仿制药，深受广大患者欢迎。

　　详情请访问 依鲁替尼 https://www.kangbixing.com