针对ER阳性乳腺癌，目前最受关注的是CDK4/6抑制剂。通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。FDA已批准2个药物上市，第一个上市药物：辉瑞公司的帕博西尼；第二个上市药物：诺华公司的瑞博西尼。

　　HER2阳性的乳腺癌患者是不幸的、但从药物选择方面说，又是幸运的，因为HER2阳性乳腺癌、无论是单抗类的曲妥珠单抗/帕妥珠单抗、单抗&细胞毒素耦合药物T-DM1、还是小分子TKIs拉帕替尼，亦或是同时获批卵巢癌和乳腺癌两种适应症的重磅药物奥拉帕尼，选择的种类繁多。在帕博西尼获批之前，HER2阴性的乳腺癌只有化疗一个选择，现在随着分子靶向技术的提高，除了帕博西尼外，又多了一种选择——瑞博西尼。

　　2017年3月，美国FDA批准瑞博西尼用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的绝经后妇女晚期或转移性乳腺癌患者（注：HR阳性、HER2阴性约占乳腺癌患者总量的60%）。

　　商品名：Kisqali

　　英文名：瑞博西尼（Ribociclib）

　　厂家：美国诺华

　　规格:200mg

　　靶点：CDK4/6

　　美国获批时间：2017年

　　中国上市情况：未上市

　　医保：未纳入

　　用法用量

　　瑞博西尼推荐剂量为每天一次3片200mg（600mg），与芳香酶抑制剂（如来曲唑）联合使用，每天同一时间有无食物服用均可。治疗时间为28天一个周期，连续服用21天，停药7天。根据个人安全性和耐受性，对瑞博西尼剂量进行中断或减少。

　　药物机理

　　瑞博西尼是酪氨酸激酶抑制剂。可以抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活，并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号传导途径中起关键作用。瑞博西尼通过抑制CDK4/6的活性，来抑制癌细胞的分裂与增殖。

　　瑞博西尼不良反应

　　在安全性方面，瑞博西尼常见不良反应有中性粒细胞减少症75%，恶心52%，疲劳37%，腹泻35%，白细胞减少症33%，脱发症33%，呕吐29%，便秘25%，头痛22%，食欲下降19%，贫血18%，肝功能检查异常18%，皮疹17%等。

　　药物帕博西尼不仅能抑制CDK4的组装，还能够间接抑制CDK2的功能，当癌细胞产生耐药性时，通常是因为其开始开启CDK2的活性。

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