1)、厄洛替尼。(1)、厄洛替尼是CYP3A4和CYP1A2底物,与CYP3A4诱导剂如利福平等药物同用时需考虑增加厄洛替尼剂量,与CYP3A4抑制剂如酮康唑、环丙沙星等联用应注意观察,一旦发现毒性反应,应降低厄洛替尼剂量。(2)、厄洛替尼与质子泵抑制剂(xx拉唑)、H2受体拮抗剂(西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁)等抑酸药同服会降低疗效,故建议在抑酸药服用前2小时服用厄洛替尼。(3)、厄洛替尼与卡培他滨同服,会增加厄洛替尼AUC。(4)、可能与UGT1A1底物类药物(伊立替康)发生相互作用。对于UGT1A1表达水平较低或患有遗传葡萄苷酸化疾病的患者,其血清胆红素浓度可能升高。(5)、阿托伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀等同用可能增加肌病如横纹肌溶解的发生率。(6)、吸烟会诱导CYP1A1和CYP1A2,导致厄洛替尼暴露量减少50-60%,建议吸烟者戒烟。
2)、吉非替尼。吉非替尼主要通过CYP3A4代谢,故避免与CYP3A4抑制剂或诱导剂同服;与抑酸药或者质子泵抑制剂应间隔服用。
3)、埃克替尼。主要通过CYP2C19和CYP3A4代谢。
五、常见不良反应。
不良反应发生频率定义为:十分常见:>10%;常见:>1%且<10%;偶见:>0.1%且<1%;罕见:>0.01%且<0.1%;十分罕见:<0.01%。(1)、严重不良反应,总体来说厄洛替尼>吉非替尼>埃克替尼。(2)、当患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等不良反应时,可暂停(1-2周)用药直至症状缓解或消失;皮疹主要发生在用药后2周-4周。六、能否相互替换。
治疗期间因药物毒性不可耐受时,可在同一代药物之间替换,如疾病进展(平均9个月左右)则不能在同一代药物之间替换。
七、总结。
厄洛替尼、吉非替尼和埃克替尼适应症相同,疗效无统计学差异,均可用于EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌一线治疗,对于其中一种药物不耐受且疾病未进展的患者,可以相互替代。肺癌治疗靶向药物厄洛替尼/吉非替尼/埃克替尼有什么不同?(上)
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