吉非替尼临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，尤其对肺腺癌。它是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。
吉非替尼推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。对于有吞咽困难的患者，可将药片治愈半杯饮用水（特别注意不能用碳酸饮料）中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下。
吉非替尼应在专业的医生的指导下正确服用，以确保安全，患者不可私自修改剂量。
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