常见不良反应:手足皮肤反应(8%-16%),腹泻(8%-9%)、体重减轻、疲劳等。
2)、瑞戈非尼。瑞戈非尼是美国FDA在继多吉美之后,近10年来批准的首款肝癌药物。瑞戈非尼目前批准适应症为:1.不能通过手术切除以及使用其它已上市药物治疗无效的晚期胃肠道间质瘤(GIST),2.于既往曾用基于氟嘧啶.奥沙利铂-和伊立替康化疗等治疗的转移结肠直肠癌(CRC)。瑞戈非尼是口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管生成,调控肿瘤微环境等作用。临床试验结果显示,和对照组相比,瑞戈非尼组患者的OS的风险比(HR)为0.62,死亡风险下降了38%。瑞戈非尼组患者的中位总生存期为10.6个月,而安慰剂组则为7.8个月。两个治疗组的中位无进展生存期分别为3.1个月和1.5个月。疾病控制率分别为65.2%和36.1%。总体缓解率分别为10.6%和4.1%。
瑞戈非尼最常见的不良反应事件为高血压(15.2%),手足皮肤反应(12.6%),乏力(9.1%),腹泻(3.2%)。
3)、乐伐替尼。乐伐替尼目前批准适应症为:1.甲状腺癌。2.晚期肾细胞。乐伐替尼是一种激酶抑制剂,具有多重作用靶点,可以阻滞肿瘤细胞内包括VEGFR1-3、纤维母细胞生长因子受体(FGFRs)1-4、血小板源生长因子受体(PDGFR)β在内的一系列调节因子。
进行的II期临床试验结果显示,乐伐替尼治疗后超过3/4(36/46例)的患者肿瘤缩小,且平均进展时间为7.5个月,总生存期为18.3个月,优于索拉非尼。
另外,还有一项临床试验显示:乐伐替尼的中位无进展生存时间达到了7.4个月,总生存期达到18.7个月。国内不少患者对乐伐替尼的评价不错,尤其是肝癌和胆管癌的患者。大家对这个药物的总体印象是:有效率很高,不少患者的AFP会下降;起效快,大约10-15天可能就会看到效果;剂量和疗效正相关,大部分患者从13mg开始使用,如果无效可以加量到15、17或者20mg,最高24mg。
副作用主要为:高血压(76%)、掌足红肿综合征(65%)、食欲减退(61%)及蛋白尿(61%)。
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