GnRH受体靶向抑制剂联合奥拉帕尼用于卵巢癌治疗【康必行海外医疗】

　　EP-100是一种合成的可溶性多肽，特异性靶向癌细胞上的促性腺激素释放激素受体。为扩大EP-100的应用范围，Shaolin Ma等人尝试探索治疗卵巢癌的EP-100联合方法，并探索这种联合方案的潜在机制。
　　

　　在原位癌的小鼠模型中，EP-100可降低卵巢癌细胞的存活率并抑制肿瘤的生长速度。研究人员还分别检测了EP-100与顺铂、紫杉醇、阿霉素、托泊替康、奥拉帕尼等5种标准药物的联合疗效，发现EP-100与奥拉帕尼联合应用于卵巢癌细胞系时具有协同抗癌作用。

　　进一步研究表明EP-100联合奥拉帕尼可显着增加磷酸化组蛋白H2AX的核仁数目。此外，EP-100联合奥拉帕尼处理后，DNA损伤明显增多。研究人员通过反向蛋白阵列分析发现EP-100可抑制PI3K/AKT信号通路，并通过体外实验得到验证。
　　
　　通过HeyA8 小鼠模型，研究人员发现用EP-100联合奥拉帕尼处理的小鼠的肿瘤重量（0.06±0.13g）要明显轻于安慰剂处理的（1.19±1.09g）、EP-100单独处理的（0.62±0.78g）和奥拉帕尼单独处理的（0.50±0.63g）。
　　
　　总而言之，本研究提示EP-100联合奥拉帕尼有望成为卵巢癌的有效治疗措施。
　　
　　原始出处：Shaolin Ma，et al.GnRH-R–Targeted Lytic Peptide Sensitizes BRCA Wild-type Ovarian Cancer to PARP Inhibition. Molecular Cancer Therapeutics.May 2019.DOI： 10.1158/1535-7163.MCT-18-0770
　　
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