【帕唑帕尼说明书】

　　【通用名称】培唑帕尼片

　　【商品名称】维全特

　　【英文名称】Pazopanib Tablets

　　【适应症】肾细胞癌：用于晚期肾细胞癌的第一线治疗或者已接受细胞激素治疗的晚期肾细胞癌患者。

　　软组织肉瘤：用于治疗特定子类型的晚期软组织肉瘤患者，尤其是此前已接受化疗治疗或者用于已接受其他辅助治疗但病情在一年内加深的患者；其疗效及安全性仅建立于特定肿瘤病理亚型的软组织肉瘤病。

　　【用法用量】维全特治疗仅应在对抗肿瘤药物有使用经验的内科医生指导下开始。

　　[剂量和给药方法]

　　800 mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。基线中度肝损伤 – 口服200 mg每天1次。严重肝损伤患者不建议使用。

　　【剂型和规格】

　　200 mg片

　　【作用机制】

　　（1）是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶向VEGFR1，VEGFR2和VEGFR3(血管内皮生长因子受体)，血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和纤维母细胞生长因子受体（FGFR）-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Ltk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)。

　　在体外，培唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体配体诱导的自身磷酸化，在体内，培唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化，抑制小鼠模型中血管生成，抑制某些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。

　　【注意事项】

　　1）观察到增加血清转氨酶水平和胆红素。曾发生严重致死性肝毒性。开始治疗前和治疗期间定期测定肝化学。

　　2）曾观察到QT间隔延长和尖端扭转型室速(torsades de pointes)。较高危发生QT间隔延长患者慎用。 应考虑监查心电图和电解质。

　　3) 曾报道致死性出血事件。尚未在既往6个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患者研究VOTRIENT而不应在这些患者中使用。

　　4) 曾观察到动脉血栓形成事件和可能致死。对这些事件风险增加患者中慎用。

　　5) 曾发生胃肠道穿孔或瘘管。曾发生致死性穿孔事件。胃肠道穿孔或瘘管风险增加患者中慎用。

　　6) 曾观察到高血压。开始用VOTRIENT应充分控制血压。需要时监查和治疗高血压。

　　7) 在进行手术患者中建议中断VOTRIENT治疗。

　　8) 可能发生甲状腺机能减退。建议监查甲状腺功能。

　　9）蛋白尿：监查尿蛋白。对4级蛋白尿中断药物。

　　10) 当妊娠妇女给予VOTRIENT可能危害胎儿。怀孕潜能妇女应忠告对胎儿的潜在危害和服用是避免受孕。

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