布加替尼（Brigatinib），研发代号：AP26113，又译为：布吉他滨或布格替尼。布加替尼是由Ariad(日本武田制药子公司)自主研发的拥有12倍于克唑替尼抑制效果的酪氨酸激酶（ALK）抑制剂。同时还具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。所以布加替尼也可以说是个“神药”了，它可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。ALK和EGFR突变的患者都可以使用！！

　　

　　布加替尼适应症：1、克唑替尼耐药的ALK突变非小细胞肺癌患者。2017年4月28日，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。2、AZD9291耐药后的EGFR突变非小细胞肺癌患者。临床研究结果证实，布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼（AZD9291）的耐药。
　　
　　布加替尼的效果如何：1、针对克唑替尼耐药的患者，试验证明剂量180mg优于90mg。222例经克唑替尼治疗后耐药的患者随机分为112/110例，A组病人每天一次使用90毫克的布加替尼，而B组病人前面7天是每天90毫克布加替尼，后面则将剂量加倍至180毫克。结果：A和B组的脑转移患者对治疗的应答率分别是50%和67%，存在任一脑病灶A和B组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。2、一线使用布加替尼的患者。在这项名为ALTA-1L的全球性，多中心，开放标签，随机对比3期临床试验中，275 名局部晚期或转移性ALK+ NSCLC患者接受了Brigatinib或标准一线疗法的治疗。这些患者以前未接受过ALK抑制剂的治疗，一部分患者出现颅内转移瘤。ALTA-1L试验数据表明布加替尼完胜克唑替尼，不论是整体的治疗效果，还是针对脑转患者的治疗效果。Brigatinib应该很快成为常规的一线治疗。患者在经过一年治疗后，Brigatinib治疗组的无进展生存率为67%(无进展生存期还未达到)，显着高于克唑替尼组的43%(无进展生存期9.8个月)！经过一年治疗后，对于脑转移的患者Brigatinib治疗组 PFS为67%，高于克唑替尼组的21%。Brigatinib完全缓解的人数达到了11人(CR：完全缓解，Complete Response)，克唑替尼册没有出现完全缓解的情况。3、治疗AZD9291耐药的患者。奥希替尼耐药绝大多数情况是因为患者产生了C797S突变。布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。因此，布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”，用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。由此可见，布加替尼的抑制效果明显优于厄洛替尼和吉非替尼。
　　
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