通用名称:比卡鲁胺
其他名称:朝晖先、康士得
商品名称:Bicalutamide
适应症:
比卡鲁胺与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
用法用量:
成人:成人男性包括老年人:一片(50 mg),每日1次,用比卡鲁胺治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。
特殊人群:
儿童:比卡鲁胺禁用于儿童 ;肾损害:对于肾损害的病人无需调整剂量;肝损害:对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝操作的病人可能发生药物蓄积。
药理毒理:
药理作用:比卡鲁胺属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它内分泌作用,它与雄激素受体结合而不激活基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤药性综合症。 本品是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体上。
毒理研究:比卡鲁胺是一种强效的抗雄激素药物,并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化,包括动物中(间质细胞,甲状腺,肝脏)肿瘤诱发与这些作用相关。在人体,酶诱导作用还未发现。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。细精管的萎缩是抗雄激素类药物可以预期的作用,在所有种属的试验动物中都有观察到。对大鼠进行12个月重复给药毒性研究之后24周,其睾丸萎缩可以完全恢复;而在生殖研究中,在给药11周后7周,其功能即可恢复。故在男性中推断会有亚生育力期或无生育力期。
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