女性乳癌与荷尔蒙之间的关系早在1980年代就逐渐被科学家发现且重视：大约百分之五十至六十的女性乳癌患者，其乳癌组织之女性荷尔蒙接受器（动情素接受器estrogen receptor或是黄体素接受器progesterone receptor）为阳性，而这些女性患者在接受根除性乳房切除术之后，如果能够服用荷尔蒙阻断剂Tamoxifen五年，则可有效减低复发机会，并延长总存活期。　　

　　然而，Tamoxifen也有许多副作用，最常见的是脸部潮红和阴道出血及分泌物增加，其他如增加血栓性疾病及子宫内膜癌的危险性，都使得在使用疗效良好之Tamoxifen时不免蒙上一层阴影。虽然乳癌患者服用Tamoxifen的好处远超过它所带来之副作用，但是科学家们仍持续开发疗效更好、副作用更少的荷尔蒙治疗制剂，芳香环转化酶抑制剂（Aromatase inhibitor）就是在这样的背景下产生的，而Letrozole（Femera就是一种相当重要了解芳香环转化酶抑制剂能有效降低乳癌患者体内女性荷尔蒙浓度的原因，就必须先了解女性荷尔蒙的调控机转。在停经前，女性荷尔蒙的分泌主要是由下视丘? 脑下垂体 ? 卵巢这个系统控制，但在停经后，大多数体内的女性荷尔蒙则是由男性荷尔蒙在周边组织（如脂肪组织、肌肉等）经由芳香环转化酶转化为女性荷尔蒙，以维持停经后女性体内少量却稳定之女性荷尔蒙浓度。因此，如能阻断停经后之乳癌患者芳香环转化?之活性，就可以有效阻断女性荷尔蒙之生成，减低体内女性荷尔蒙之浓度，进而抑制乳癌细胞之生长。

　　目前已研发出之芳香环转化酶抑制剂有许多种，而第三代之芳香环转化?抑制剂，包括Letrozole及Anastrozole，则是目前被认为效果最佳且副作用最小的，本文主要讨论的也就是最新一代的芳香环转化酶抑制剂－Letrozole。要的新一代芳香环转化酶抑制剂。芳香环转化?抑制剂一开始的治疗定位是用于对传统荷尔蒙疗法Tamoxifen无效之晚期乳癌病患。在过去，使用Tamoxifen后无效之乳癌病患，可以使用之第二线荷尔蒙疗法并不多，且疗效多半不佳。在芳香环转化酶抑制剂发明之后，它们在Tamoxifen无效之乳癌患者仍展现了优异之疗效，且副作用相当小，大型临床试验已证实了Anastrozole或是Letrozole用于Tamoxifen失败的乳癌患者，其疗效明显优于旧有的第二线荷尔蒙制剂如Aminoglutethimide、Megestrol acetate，且副作用也显着较低。
　　
　　瑞典的临床试验曾发表于欧洲癌症杂志上，（European Journal of Cancer），指出在第二线荷尔蒙治疗中，Letrozole之疗效要优于同为芳香环转化酶抑制剂之Anastrozole。因此对传统荷尔蒙治疗失败之乳癌患者而言，芳香环转化酶抑制剂，尤其是Letrozole，实为第二线治疗之最佳选择之一。最近的研究也证实了在晚期乳癌患者，直接使用Letrozole之疗效要优于Tamoxifen。上面这些研究均显示，使用Letrozole于晚期乳癌，无论是第一线或第二线均有优异之疗效。因芳香环转化酶抑制剂在第二线荷尔蒙治疗的成绩极为优异，将其用于停经后乳癌妇女手术后第一线辅助性荷尔蒙治疗的临床试验便因此大规模的举行。在最近发表的ATAC临床试验报告中，芳香环转化酶抑制剂Anastrozole已被证实在停经后妇女之术后辅助性荷尔蒙治疗优于传统之Tamoxifen，而Letrozole在辅助治疗之角色也在最近被大型临床试验BIGFEMTA确立。Letrozole最新的一项重大发现，便是以Tamoxifen作为辅助性化疗的乳癌患者在使用Tamoxifen五年后，若继续使用Letrozole五年，可显着减低复发率并提高病患之无病存活期，这项研究结果也在「新英格兰医学杂志（New England Journal of Medicine）」上发表。
　　
　　因此，Letrozole在乳癌妇女手术后辅助性治疗的角色，除了取代传统之Tamoxifen外，即使那些已经接受Tamoxifen完整疗程之患者若继续接受Letrozole治疗，也可有显着之疗效。
　　
　　在副作用方面，过去研究也证实芳香环转化酶抑制剂比传统之Tamoxifen，其阴道分泌物及出血比例、子宫内膜癌发生率、脸部潮红发生率，以及缺血性脑中风发生率都较低，可见芳香环转化酶抑制剂之优异疗效及安全性。但有一点必须注意的是，芳香环抑制剂因会影响骨质密度，造成骨质疏松比率增加，也可能因此增加病患发生骨折之机率。因此，服用芳香环转化酶抑制剂的病患，必须密切注意骨骼肌肉系统之状况。
　　
　　综上所述，新一代之芳香环转化酶抑制剂Letrozole，无论用于停经后乳癌患者术后之辅助治疗，或是在已使用过Tamoxifen之患者继续加用Letrozole五年，均可明显降低乳癌复发率，有效延长患者寿命。在晚期乳癌，Letrozole无论是用于第一线，或是在传统荷尔蒙治疗失败后之第二线，都有优于传统荷尔蒙疗法之疗效，且Letrozole也有比Tamoxifen更佳之安全性。
　　
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