赛可瑞(英文商品名Xalkori,克唑替尼,Crizotinib)是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。
在过去,癌症的治疗多以放化疗为主。但是放化疗对人体的危害极大,副作用也难以耐受。为此,靶向药物治疗癌症慢慢突出。如很多肺癌患者开始选择赛可瑞来治疗疾病,放弃做放化疗。专家表示赛可瑞无论是在疗效上还是安全性上,都远远优于放化疗。
肺癌脑转移是目前影响现有ALK抑制剂疗效的最关键因素。脑转移患者的治疗获益对提高ALK突变NSCLC的整体患者人群的总生存的意义重大。研究显示,30%的ALK阳性NSCLC患者会发生脑转移,接受克唑替尼治疗后发生疾病进展(多因为耐药)的NSCLC患者中有60%会发生脑转移。这提示一代ALK抑制剂治疗脑转移患者疗效不佳。
虽然二代ALK抑制剂血脑屏障通过率比第一代ALK抑制剂高,也显示了对脑转移治疗的积极效果,但是,现有ALK抑制剂类治疗药物远不能满足治疗需求,这对未来新一代ALK抑制剂开展脑转移患者的相关临床研究提出新要求。当然,NSCLC患者除需关注脑转移问题外,还应关注肝转移、骨转移等问题。
当前的已批准的ALK抑制剂都是进口药,主要有克唑替尼(赛可瑞)、色瑞替尼(塞瑞替尼)、艾乐替尼(阿来替尼、安圣莎)、布加替尼(布吉他滨)、劳拉替尼,其中克唑替尼是一代ALK抑制剂、色瑞替尼、艾乐替尼和布加替尼是二代,劳拉替尼是三代TKI。由于ALK抑制剂比较多,患者在选择时应根据实际情况,选择适合自己的那一个。
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