药理作用:本品为非甾体类抗雄激素药物。除抗雄激素作用外,本品无任何激素的作用。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式,能在靶组织内与雄激素受体结合,阻断二氢睾丸素(雄激素的活性形式)与雄激素受体结合,抑制靶组织摄取睾丸素,从而起到抗雄激素作用。但此作用可反馈性地引起FSH和LH释放增加,使睾丸酮的血浆浓度上升。当本品与促性腺激素释放激素(GnRH)如亮脯利特(leuprolide)一起使用时,可完全阻断雄激素而且防止代偿性增加。氟他胺(Flutamide)来自雄激素拮抗剂类抗肿瘤药家族。氟他胺属于雄激素拮抗剂,适用于晚期前列腺癌患者。
不良反应:恶心呕吐,食欲增强,失眠,男性乳房发育。药物相互作用:1、促性腺激素释放激素类似物,如醋酸亮丙瑞林等,可抑制睾酮分泌,与本品合用可增加疗效。2、与抗凝血药如华法林,新双香豆素等联合应用,可见凝血酶原时间延长,增加出血倾向,因此必须监测凝血酶原时间,以此决定抗凝剂的首剂和维持用量。氟他胺治疗期间,应减少抗凝血药的服用剂量。
注意事项:(1)本品可能造成肝功能损害,须定期监测肝功能。(2)本品可引起液体潴留,故心脏病患者慎用。(3)与华法林同服,应调整华法林的剂量。
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