2020年2月14日，恒瑞公司发布公告称：公司已完成阿帕替尼二线治疗晚期肝细胞癌的III期临床试验，该药品注册申请已获国家药品监督管理局受理。也就是说，此次阿帕替尼申请的适应症是二线治疗晚期肝细胞癌，据这个公告透露出的信息来看，疗效可能不错。但到目前为止，阿帕替尼二线治疗晚期肝细胞癌的III期临床研究数据仍没有向外界做任何更新，对于一个进行了好几年的临床研究来说，有点不可思议。

　　

　　安全性结果：对于阿帕替尼，在实际临床应用中最受患者诟病的还是它的副作用，太大了！高血压、凝血时间延长、蛋白尿、手足反应等，大多数患者都难以承受。尤其是在使用阿帕过程中引起消化道出血的可能性较大，对于胃底静脉曲张和门静脉高压的患者而言很不友好。最近，国家药品监督管理局决定对甲磺酸阿帕替尼片说明书中"不良反应"、"注意事项"等事项进行修订。
　　
　　明确要求修改的内容包括：【不良反应】增加内容：上市后监测到重度蛋白尿、肾病综合征、肾功能异常、急性肾损伤等不良事件报告，可能与本品使用、其他合并用药或患者基础疾病有关。
　　
　　【注意事项】增加内容：蛋白尿/肾功能损伤：上市后已有重度蛋白尿、肾病综合征、肾功能异常、急性肾损伤等不良事件报告。肾功能不全患者应谨慎使用和密切监测，并对伴有自身免疫性疾病、糖尿病、高血压等疾病的患者以及合并使用可能对肾功能产生潜在影响的其他药物的患者应重点关注。用药期间建议定期检查尿常规及肾功能，连续2次尿蛋白≥++者，须进行24小时尿蛋白测定。
　　
　　嘱托用药患者：治疗初期的2周内，每天测血压3次（早中晚）, 保持血压稳定和尽可能<140/90mmHg，若血压升高，至心血管科就诊。降血压推荐采用ACEI及ARB，不建议采用非二氢吡啶类钙通道阻滞剂（如维拉帕米和地尔硫卓）
　　
　　最初2个月内每2周检查1次尿常规，若尿蛋白2+，需查24小时尿蛋白定量，发生蛋白尿时，要及时肾内科就诊，之后每4周检查1 次尿常规，用于国人晚期胃癌三线及三线以上治疗是有效和安全的，说明书推荐的剂量为850 mg qd，实际使用500 mg qd为多，体力状态评分ECOG≥2、四线化疗以后、胃部原发癌灶没有切除、骨髓功能储备差以及年老体弱或瘦小的女性患者，可以先从500 mg qd开始服药，1~2 周后再酌情调整剂量。
　　
　　最常见的3/4级不良反应：手足综合症、蛋白尿、高血压。
　　
　　常见的不良反应：高血压、蛋白尿、手足综合征、乏力、食欲减退、腹泻、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少。发生1/2级不良反应时维持原剂量水平，3/4级不良反应时暂停阿帕替尼,待恢复至≤ 1级时下调一个剂量等级（850-750-500-375-250-0），降血压推荐采用ACEI及ARB，不建议采用非二氢吡啶类钙通道阻滞剂（如维拉帕米和地尔硫卓），乏力明显时不要忘检测甲状腺功能。
　　
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