索坦/舒尼替尼由辉瑞公司生产，是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(rTKI)。该药上市十几年来，基于大量临床研究证据，已被多个国家和地区的医学指南推荐作为晚期肾细胞癌的一线治疗药物。

　　晚期胃肠道间质瘤(GIST)患者如果一线药物伊马替尼治疗失败病情进展，而此时基因检测结果提示KIT Exon17突变，那么是否应该跨过二线索坦/舒尼替尼直接使用三线药物瑞戈非尼？这个问题的提出来源于一个体外细胞实验。该实验证实，如果GIST肿瘤细胞出现Exon13 V654A继发性突变，那么使用舒尼替尼抑制肿瘤的效果是最好的；而如果GIST肿瘤细胞出现Exon 17 N822K继发性突变，那么使用索坦就没什么治疗效果了，而使用瑞戈非尼则能取得不错的抑瘤效果。

　　那么现实是什么呢？我觉得暂不可取。因为：

　　1）肿瘤的异质性。基因检测结果只能说明某一个病灶的突变情况，而不能完全反映所有病灶的突变情况，所以直接换药未必一定能达到原先预期的治疗效果。

　　2）索坦的缩血管作用。前述细胞实验否定了索坦对于Exon17/18继发性突变GIST细胞的治疗效果，但这只是细胞实验。舒尼替尼在治疗上除了有KIT/PDGFRA基因靶点的抑制作用，还有VEGFR的抑制作用，也就是可以抑制肿瘤的血管生长。所以虽然索坦对Exon17/18继发性突变GIST细胞没有抑制作用，但对于肿瘤瘤体还是可能有抑制作用。

　　3）瑞戈非尼并非对所有的Exon17/18继发性突变效果都好。仔细分析来说，瑞戈非尼对于Exon17 D816G和N882K继发性突变治疗效果较好，但对于Exon 17 Y823D治疗效果就不是特别好，所以这也是在选择治疗药物时需要注意的一个细节。

　　孟加拉版索坦/舒尼替尼因为性价比高成为国内患者用的最多的版本，该版本的索坦有三种规格，分别是12.5mg、25mg和50mg，患者购买的时候要注意，别选错规格。目前该版本的索坦/舒尼替尼国内没有货，需要的朋友可以联系我们康必行海外医疗。

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