ROS1基因是胰岛素受体家族的跨膜酪氨酸激酶基因,ROS1突变患者占NSCLC患者的1~2%,ROS1基因可与多个基因发生融合突变,其中最主要的融合伴侣是CD74。
在ROS1阳性NSCLC中,目前获批的一线酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)只有克唑替尼和恩曲替尼,但也有研究显示色瑞替尼似乎有类似的疗效和更好的颅内活性。
先前的研究发现色瑞替尼和恩曲替尼对克唑替尼耐药患者无效,但劳拉替尼和卡博替尼可能有效。
卡博替尼一种多靶点的酪氨酸激酶抑制药,可以抑制ALK、ROS1、MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)等9种激酶。
4例接受卡博替尼治疗的患者疾病控制率为100%,客观反应率为25%,无进展生存期(PFS)为4.9个月至13.8个月。这也是首次报道卡博替尼在原发性色瑞替尼耐药患者中的疗效,以及在继发性克唑替尼耐药和原发性色瑞替尼耐药患者中的颅内活性。
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