近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准一份补充新药申请（sNDA）：将靶向抗癌药来那替尼Nerlynx（neratinib）联合卡培他滨（capecitabine）用于既往已接受2种或2种以上HER2靶向疗法治疗失败（三线疾病）的HER2阳性转移性乳腺癌患者。

　　来那替尼（Nerlynx）是Puma Biotechnology研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，用于延长辅助治疗早期HER2表达/扩增乳腺癌的成年患者，通过阻止通过表皮生长因子受体（EGFR），HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。 此次sNDA批准，基于III期NALA试验的结果。该研究在三线HER2阳性转移性乳腺癌患者中开展，将neratinib+卡培他滨组合方案与Tykerb（lapatinib，拉帕替尼）+卡培他滨组合方案进行了对比。研究中，621例患者以1:1的比例随机分配至2个方案组。该研究在北美、欧洲、亚太和南美洲开展，共同主要终点是盲法独立中心审查确定的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。关键次要终点包括客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）。 结果显示：与lapatinib+卡培他滨治疗组相比，neratinib+卡培他滨治疗组疾病无进展生存期（PFS）表现出统计学意义的显著改善（8.8个月 vs 6.6个月；HR=0.76，95%CI:0.63,0.93；p=0.0059）、12个月疾病无进展生存率提高（29% vs 15%）、24个月无进展生存率提高（12% vs 3%）。 此外，与lapatinib+卡培他滨治疗组相比，来那替尼neratinib+卡培他滨治疗组总生存期（OS）延长（中位OS：21个月vs18.7个月）、客观缓解率（ORR）提高（32.8% vs26.7%）、中位缓解持续时间（DOR）延长（8.5个月vs 5.6个月）。 

　　研究中，来那替尼neratinib+卡培他滨治疗组任何级别最常见的不良反应（>5%）为腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、便秘、疲劳/乏力、体重下降、头晕、背痛、关节痛、尿路感染、上呼吸道感染、腹胀、肾功能损害和肌肉痉挛。最常报告的3级或4级不良反应是腹泻、恶心、呕吐、疲劳和食欲下降。

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