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奥希替尼/奥西替尼治疗肺癌EGFR 20外显子插入突变

时间:2020-04-24 11:03 来源:康必行 作者:康必行海外就医

  EGFR20外显子插入突变是EGFR突变的第三大类型,多发生于亚裔、女性、非吸烟、腺癌人群。目前己发现122种EGFR 20外显子插入突变。

  到目前为止,治疗EGFR 20外显子插入突变的患者并没有太好的办法。对罕见EGFR突变有较好疗效的第二代 EGFR-TKI 阿法替尼对EGFR 20外显子插入突变也束手无措,针对EGFR 20外显子插入突变专门研发的波奇替尼最终疗效数据也未达预期。奥希替尼/奥西替尼治疗肺癌EGFR 20外显子插入突变?

奥希替尼/奥西替尼

  奥希替尼/奥西替尼是第三代 EGFR-TKI靶向药物,目前已被批准用于EGFR突变阳性晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的一线治疗。

  奥希替尼/奥西替尼有共价键成键结构丙烯酰胺基,可与 EGFR 蛋白共价结合,临床前研究提示奥希替尼/奥西替尼对EGFR 20外显子插入突变细胞系有很宽的治疗窗。科研人员纳入2300名中国患者,使用二代测序技术对患者的EGFR基因进行检测,并分析EGFR 20外显子插入突变的突变频率和基因特征。并纳入 6 名EGFR 20外显子插入突变的非小细胞肺癌患者,使用奥希替尼/奥西替尼 80mg PO QD 进行治疗,观察奥希替尼/奥西替尼单药治疗的初步抗肿瘤活性和安全性。

  研究结果显示:在所有非小细胞肺癌患者中,EGFR 20外显子插入突变的频率为 2.3%;在 EGFR 突变阳性的患者中,EGFR 20外显子插入突变的频率为 4.8%。最常见的EGFR 20外显子插入突变基因为 A767_V769dup;中国人群 EGFR 20外显子插入突变频率与高加索人群相似;6 例使用奥希替尼/奥西替尼的患者中,有 4 例达到了 PR,2 例为 SD,中位 PFS=6.2 个月(95% CI 5.0-12.9 个月),ORR=66.7%,DCR=100%。,最常见的不良事件为腹泻(2/6)、瘙痒(2/6)、口腔炎(1/6)和恶心(1/6),没有观察到 3 级及以上不良事件。

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(责任编辑:康必行海外就医)
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