新型糖皮质激素布地奈德,是一种16α-羟泼尼松龙,分子质量大,在肠道局部浓度高,是一具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素。它能 增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性,抑制免疫反应和降低抗体合成,从而使组胺等过敏活性介质的释放减少和活性降低,并能减轻抗原抗体结合时激发的酶促过程,抑制支气管收缩物质的 合成和释放而减轻平滑肌的收缩反应,具有抗炎、抗过敏、止痒及抗渗出的作用。
布地奈德的特点是水溶性,无内源性皮质醇抑制等缺点。轻、中度结肠克罗恩、溃疡性结肠炎局限在乙状结肠者可用该药灌肠。急性、亚急性和长期毒性研究发现,布地奈德的全身作用,如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩,比其他糖皮质激素弱或相当。体外实验表 明,其对糖皮质激素受体的亲和性比氢化可的松高 100 倍,比泼尼松龙强 15 倍,该药的口服及灌肠剂首次通过肝脏时 90% 被代谢,只有 10% 进入体循环,且有 pH 调节的控释剂型,使其在小肠浓度提高,循环中皮质醇浓度低,使激素的全身不良反应大为减少。已知通过口服或直肠给药时,它可以和其他类固醇一样,有效地减少肠胃道的局部炎症。用2mg加 100ml 盐水保留灌肠,其局部药物浓度高于全身。在防止炎性肠病复发的长期治疗中,布地奈德的此种特性是十分有效的。节选自白文元等《布地奈德治疗炎性肠病的机制与疗效》
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