布加替尼(Brigatinib)是第四代肺癌新药，对于肺癌患者来说又多了一个不错的选择。作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂，布加替尼不仅可抑制ALK的L1196M突变，还对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。

　　布加替尼的一线适应症申请是基于ALTA-1L研究结果。该III期随机多中心试验纳入了275例既往未接受过靶向治疗的ALK阳性晚期NSCLC（非小细胞肺癌）患者，接受布加替尼或一代ALK-TKI（靶向药）克唑替尼治疗。

　　ESMO ASIA大会更新了研究结果。布加替尼组的BIRC（独立评审中心评估）中位PFS（无进展生存期）达到24个月，碾压克唑替尼的11个月，翻了超过一倍！研究者评估的PFS，布加替尼达到了29.4个月，而克唑替尼只有9.2个月。

　　重要的是，布加替尼入脑效果惊人。对于脑转移患者，布加替尼组的BIRC中位PFS达到了24个月，而克唑替尼只有5.6个月。布加替尼的控脑能力明显优于克唑替尼。

　　ALK靶向药哪家强？布加替尼和阿来替尼一线治疗ALK阳性肺癌该选谁？

　　基于ALTA-1L研究，相信大家对布加替尼一线治疗的实力有信心。ALK靶向药众多，除了布加替尼，还有同是2代TKI的阿来替尼在一二线也有很不错的数据。两者药物如何选择？将布加替尼的ALTA-1L研究和另一种一线推荐ALK靶向药阿来替尼的ALEX研究进行了对比，这两个研究都是以克唑替尼为对照组的III期临床研究。

　　总的来说，布加替尼和阿来替尼比较，两者一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的疗效总体上都一样好，布加替尼对脑转移的控制可能更好，而阿来替尼或更能延缓无脑转移患者的疾病进展。

　　脑转移患者疗效比较

　　ALK阳性患者常存在脑转移，对于治疗前就存在脑转移的患者，布加替尼的无进展生存期HR为0.25，优于阿来替尼（HR 0.37）。但对于治疗前没有脑转移的患者，阿来替尼的无进展生存期HR为0.46，优于布加替尼（HR 0.65）。

　　不良反应比较

　　不良反应方面，阿来替尼组的间质性肺病或肺炎发生率为1.3%，低于布加替尼组（5%）。

　　阿来替尼组有19%的患者需要减量，低于布加替尼组（38%）。

　　不过布加替尼组因不良反应终止治疗的患者（13%）比例与阿来替尼组相近（14%）。

　　就是说布加替尼的不良反应尤其是间质性肺病/肺炎发生率相比阿来替尼较高，但经过减量，大部分患者也能完成治疗。

　　布加替尼用法用量：布加替尼的服用方法如下：口服，每日一次，从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日;若无严重副作用或不耐受，7日后布加替尼剂量调整为每日180mg，每日一次。针对不良反应的剂量调整：若先前剂量为90mg/d，则先降至60mg/d，若不耐受，则永久停用布加替尼;若先前剂量为180mg/d，则先降至120mg/d，再降至90mg/d，若仍不耐受，则降至60mg/d。

　　虽然布加替尼在国内没有上市，进口药价格昂贵，但是好消息是孟加拉碧康药业仿制的早已成功上市销售，这是布加替尼的全球首仿药，价格比原研药便宜了几十倍，但是疗效却非常好，国内很多奥西替尼或克唑替尼耐药的患者已经从中获益。

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