来那替尼(Neratinib)是目前 HER2 药物中靶点最为广泛的不可逆的泛 HER 酪氨酸激酶抑制剂，可作用于 HER1/ HER2/HER4 靶点。通过阻止泛 HER 家族（HER1，HER2 和 HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。

　　大约 20%-25% 的乳腺癌过度表达 HER2 蛋白。HER2 阳性乳腺癌通常比其他类型的乳腺癌更具侵袭性，增加了疾病进展和死亡的风险。尽管研究表明曲妥珠单抗可以降低术后早期 HER2 阳性乳腺癌复发的风险，仍有 25% 的患者在接受曲妥珠单抗治疗后复发。复发转移性 HER2 阳性乳腺癌患者通常为不可治愈，转移部位包括对侧乳腺、脑、肺、骨骼等，脑转移为患者致死主要原因之一。

　　FDA 批准来那替尼用于早期 HER2 阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗辅助治疗后的长期维持治疗（商品名：NERLYNX®）。此次批准是基于一项随机多中心的 ExteNET 试验，来那替尼用于早期 HER2+乳腺癌患者术后曲妥珠单抗+化疗辅助治疗后的长期维持治疗。与安慰剂相比，来那替尼 2 年的无病生存率为 94.2%，而安慰剂组只有 91.9%，具有统计学上的显著差异（HR = 0.67; P = 0.0046)。

　　在安全性方面，中国亚组的整体安全性结果与总体及亚洲人群一致。腹泻等胃肠道毒性仍旧是来那替尼最常见的不良反应，不过来那替尼治疗导致的不良反应可管理。腹泻不严重且可逆，重度腹泻发生在早期、持续时间短、没有导致严重并发症，且通过预处理可提高耐受性并减少重度腹泻的发生率和持续时间。

　　目前，来那替尼除了获得美国、欧盟批准外，在加拿大、澳大利亚、中国香港、新加坡、阿根廷等多个国家也已被批准用于延长辅助治疗。国内获批后将为早期 HER2 阳性、标准曲妥珠辅助治疗后、存在高危风险的乳腺癌患者的强化辅助治疗提供了新的选择。

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