免疫治疗药物阿瓦斯汀(Avastin)的药代动力学特征及适应症，药理作用：抗肿瘤药物。阿瓦斯丁?（贝伐单抗） - giperhimernoe选择性结合所述生物活性血管内皮生长因子（血管内皮生长因子- VEGF）的重组人源化单克隆抗体并中和它。阿瓦斯丁抑制血管内皮生长因子的内皮细胞的表面上，这导致降低血管形成和抑制肿瘤生长上其受体1型和2（FLT-1，KDR）的结合。

　　

　　贝伐单抗含有完全人框架区，其具有与VEGF结合的小鼠双嵌合抗体的互补决定区。贝伐单抗是通过重组DNA技术在由中国仓鼠卵巢细胞代表的表达系统中产生的。贝伐单抗由214个氨基酸组成，分子量约为149,000道尔顿。贝伐单抗施用抑制疾病的转移进展并降低各种人类肿瘤中的微血管通透性，包括结肠癌，乳腺癌，胰腺癌和前列腺癌。
　　
　　药代动力学：我们研究了药物阿瓦斯汀的药代动力学之后I / V注射各种剂量（0.1-10毫克/千克每周; 3-20毫克/公斤，每2或3周，和5mg / kg，每2周或15毫克/每3周公斤）患有各种实体瘤的患者。贝伐单抗以及其他抗体的药代动力学由双室模型描述。分布阿瓦斯丁特征在于低的清除率，低体积在中央腔室（V分布的C ^）和长的半衰期（T 1/2），这允许当每2-3周施用1次维持在血浆中药物的必要治疗浓度。
　　
　　贝伐单抗的清除不依赖于患者的年龄。与具有中度白蛋白和肿瘤质量的患者相比，低白蛋白患者的贝伐单抗清除率高30％，高肿瘤患者清除率高7％。分配：女性和男性的V c分别为2.73 L和3.28 L，这对应于IgG和其他单克隆抗体的分布体积。当用其他抗癌药物处方贝伐单抗时，女性和男性的外周腔室分布容积（V p）分别为1.69 L和2.35 L. 随着体重的男人调整剂量之后的v 与比女性多20％。代谢：在单次IV注射125 I-bevacizumab后，其代谢特征与天然IgG分子的代谢特征相似，后者不与VEGF结合。贝伐单抗的代谢和消除对应于内源性IgG的代谢和消除，即 主要通过蛋白水解分解代谢在人体的所有细胞中进行，包括内皮细胞，而不是通过肾脏和肝脏。IgG与结晶IgG片段（FcRn受体）上的新生受体的结合保护其免受细胞代谢并提供长T 1/2。配种：贝伐单抗在1.5至10mg / kg /周的剂量范围内的药代动力学是线性的。
　　
　　贝伐单抗对女性的清除率为0.188升/天，男性为0.220升/天。在考虑到男性体重的剂量调整后，贝伐单抗清除率比女性高17％。根据双室模型，T 1/2女性为18天，男性为20天。特殊患者群体的药代动力学：老年患者（超过65岁），贝伐单抗的药代动力学根据年龄没有显着差异。孩子和青少年：关于儿童和青少年贝伐单抗药代动力学的数据有限。现有数据表明，在患有实体瘤的儿童，青少年和成年患者中，V d和贝伐单抗清除率之间没有差异。患有肾脏或肝脏损害的患者：贝伐珠单抗治疗肾功能不全或肝功能不全患者的安全性和有效性尚未得到研究，因为 肾脏和肝脏不是贝伐单抗代谢和消除的主要器官。
　　
　　适应症：转移性结直肠癌，与基于氟嘧啶衍生物的化学疗法组合。局部复发或转移性乳腺癌，作为紫杉醇联合治疗的第一线。常见的不能手术，转移或复发的非小细胞肺癌，作为基于铂类药物的化学疗法的一线疗法。常见和/或转移性肾细胞癌，作为与干扰素α-2a组合的一线疗法。胶质母细胞瘤（根据WHO分类的胶质瘤IV级恶性肿瘤），与新诊断的胶质母细胞瘤患者联合放疗和替莫唑胺，在复发性胶质母细胞瘤或疾病进展的患者中单药治疗或与伊立替康联合应用。卵巢上皮癌，输卵管和腹膜原发癌，作为与卡铂和紫杉醇联合治疗的第一线治疗（根据FIGO分类的IIIB，IIIC和IV期）卵巢，输卵管和腹膜原发癌的上皮癌；与之前未接受过贝伐单抗或其他VEGF抑制剂的患者合用卡铂和吉西他滨以及卵巢，输卵管和原发性腹膜癌的复发性铂敏感性上皮癌；与紫杉醇，拓扑替康或聚乙二醇化脂质体多柔比星联合治疗卵巢，输卵管和原发性腹膜癌的复发性铂类上皮癌，这些患者之前接受过不超过两种化疗方案。
　　
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