阿西替尼(axitinib)的标准剂量为5mg每天二次，最小剂量2mg每天二次，最大剂量10mg每天二次，空腹或随餐口服，半衰期3.2小时，服用2-3天后到达稳态血药浓度，约为第1天的1.4倍。
强CYP3A4/5抑制剂如酮康唑等会明显增加阿西替尼(axitinib)的血药浓度，需要减低阿西替尼(axitinib)的剂量；强CYP3A4/5诱导剂如利福平等会明显降低阿西替尼(axitinib)的血药浓度，应避免使用；抗酸药如雷贝拉唑等会降低阿西替尼(axitinib)的血药浓度，但无需调整剂量。
阿西替尼(axitinib)治疗肾癌的AXIS三期临床试验中，高血压是最常见的药物相关副作用，所有级别高血压比例40.4%，3级以上高血压比例15.3%。在没有服用降压药的情况下，服用阿西替尼(axitinib)四天后开始血压升高，收缩压≥150毫米汞柱或舒张压≥100毫米汞柱的中位发生时间为15.7天。
高血压将导致患者出现头痛、头晕、注意力不集中、记忆力减退、肢体麻木、夜尿增多、心悸、胸闷和乏力等症状，严重者发生心、脑、肾等器官的损害和病变，如中风、心梗和肾衰等。对阿西替尼(axitinib)剂量进行个体化调整，可提高患者的生存质量和服药依从性，进而延长生存期。
药厂是推荐从标准量开始，吃二周后根据副作用调整剂量从病友们的实际使用情况看，从4mg*2开始比较合适5mg*2偏大，另外阿西替尼(axitinib)的血药浓度只要2天就到达稳态，停药1天多就清0，有医生推荐吃2天停1天。除此之外的间歇方案都不推荐，要么减量后连续吃。
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