伊马替尼血药浓度监测应始终贯穿于接受伊马替尼治疗的胃肠道间质瘤患者全程化管理中，尤其定期监测药物剂量较低、伴有腹泻、晚期以及高龄患者并制定相应对策，能为其带来较好的治疗效益。

　　该研究采用回顾性病例系列研究方法。病例入组标准：（1）经术后病理或穿刺病理证实胃肠道间质瘤并接受伊马替尼维持治疗者；（2）已连续相同方式服用相同剂量伊马替尼至少4周（达到稳态血药浓度）。排除服用伊马替尼仿制药者、合并严重脏器功能不全者以及服用伊马替尼同时服用已知显著影响伊马替尼药代动力学相关药物者。

　　2018年8月至2019年5月期间就诊于上海交通大学医学院附属仁济医院胃肠道间质瘤诊疗中心的185例患者纳入研究，男性114例，女性71例；中位年龄60（30~89）岁；晚期患者63例。术前治疗或术后辅助治疗患者均一次口服伊马替尼 400 mg/d,KIT外显子9突变的患者及伊马替尼 400 mg/d治疗期间疾病进展者一次口服伊马替尼 600 mg/d；如患者服药期间患者出现骨髓抑制等不良反应，则减量或分两次服用。采集外周静脉血（采集时间为：一次服药者为末次服药后22~24 h,两次服药者为每天第一次服药前2 h内），运用高效液相色谱-串联质谱法（HPLC-MS/MS）检测患者的伊马替尼血药浓度。伊马替尼血药浓度监测结果与临床数据相关性分析使用直线回归分析。

　　结果显示，185例患者共采集241份稳态伊马替尼药物谷浓度血样。分析结果显示，服药剂量为300 mg/d和400 mg/d的患者，伊马替尼血药浓度分别为（942.4±433.5）μg/L和（1340.0±500.1）μg/L（t=6.317，P<0.001）；服药剂量为600 mg/d的患者，伊马替尼血药浓度为（2 188.0± 875.5）μg/L,高于剂量为400 mg者（t=3.557，P=0.004）；差异均具有统计学意义。

　　在服药剂量为300 mg/d的患者中，胃肠道间质瘤晚期患者的伊马替尼血药浓度显著低于非晚期患者[（795.6±225.8）μg/L和（992.2±484.4）μg/L,t=2.088，P=0.042]。在服药剂量为400 mg/d的患者中，年龄>60岁者的伊马替尼药物浓度高于年龄≤60岁者[（1 461.0±595.3）μg/L比（1 240.0±380.9）μg/L,t=2.528，P=0.013]；且伴有腹泻的患者其伊马替尼药物浓度显著低于无腹泻者[（745.8±249.6）μg/L比（1 382.0±486.9）μg/L,t=6.794，P<0.001]；差异也均具有统计学意义。

　　无论服药剂量是400 mg/d还是300 mg/d的患者中，不同性别、原发位置和手术方式以及不同突变基因、不同突变类型、不同服药时间患者间的伊马替尼血药浓度差异均无统计学意义（均P>0.05）。直线回归分析结果显示，在伊马替尼服药剂量为300 mg/d和400 mg/d的患者中，体质量（P=0.004和P=0.019）、体质指数（P=0.016和P=0.042）、体表面积（P=0.007和P=0.028）均与伊马替尼血药浓度呈负相关。

　　其研究表明，在常规门诊治疗过程中，伊马替尼血药浓度在不同胃肠道间质瘤患者中存在很大的变异，既有血药浓度不足，也有血药浓度过高导致不良反应的情况，合理的血药浓度监测策略以及基于监测的个体化药物治疗方案可能使患者获益。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

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