【靶点】Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)酶抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 nM,对Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK适度有效，对EGFR, Yes, ErbB2， JAK3等作用效果较弱。

　　【剂型和规格】

　　口服胶囊，140mg/粒，白色不透明胶囊”

　　【处方】

　　140mg/粒：交联羧甲基纤维素钠，硬脂酸钠，微晶纤维素，月桂基硫酸钠

　　【作用机理】

　　依鲁替尼是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易，趋化，和黏附所需通路的激活。非临床研究显示依鲁替尼抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。

　　【适应症】

　　依鲁替尼是一个激酶抑制剂适用为患者的治疗：

　　（1）曾接受至少1次既往治疗套细胞淋巴瘤(MCL)患者；

　　（2）曾接受至少1次既往治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。

　　这些适应证是根据总缓解率。尚未确定生存或疾病相关症状改善。

　　【用法用量】

　　MCL: 560mg口服每天1次(4粒140mg胶囊每天1次)

　　CLL: 420mg口服每天1次(3粒140mg胶囊每天1次)

　　口服胶囊，不要打开或咀嚼胶囊。

　　对肝损伤患者进行计量调整：对于轻度肝受损患者（Child-Pugh分级A），推荐计量为140mg,即每日一粒。避免在中度或重度肝功能不全患者（Child-Pugh分级B和C）中使用依鲁替尼。

　　【储存】

　　储存在室温20°C至25°C (68°F至77°F)的条件下。外出时允许温度范围为15°C-30°C(59°F至86°F)。保存在在原始包装内。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信！

　　更多药品详情请访问 依鲁替尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/yltn/