达拉非尼的作用机制是什么呢？它是一种有些突变形式 BRAF 激酶的抑制剂。对 BRAF V600E,BRAF V600K,和 BRAF V600D 酶分别有体外 IC50 值 0.65，0.5，和 1.84 nM.达拉非尼 还抑制野生型 BRAF 和 CRAF 激酶有 IC50 值分别为 3.2 和 5.0 nM,和其他激酶例如 SIK1，NEK11，和 LIMK1 在更高浓度。

　　在 BRAF 基因中有些突变，包括那些导致 BRAF V600E,可能导致组成性激活 BRAF 激酶可能 刺激肿瘤细胞生长在体外和体内达拉非尼抑制 BRAF V600 突变阳性黑 色素瘤 细胞生长。

　　针对BRAF基因突变，FDA获批了达拉菲尼（150mg bid）联合曲美替尼（2mg qd）的治疗方案，有效率ORR是64%，疾病控制率DCR为72%，PFS为9.7个月。除此，达拉菲尼、威罗非尼单药都用于BRAFV600E突变肺癌患者的治疗，威罗菲尼单药治疗有效率ORR 42%，PFS是7.3个月。达拉菲尼单药治疗有效率ORR是33%，DCR是56%。

　　【注意事项】

　　(1)新原发性皮肤恶性。病：开始治疗前，用治疗时每3个月和终止TAFINLAR 后直至6个月进行皮肤学评价。

　　(2)在BRAF野生型黑色素瘤中促肿瘤：用BRAF抑制剂可能发生细胞增殖增加。

　　(3)严重发热性药物反应：不用TAFINLAR如发热≥101.3°F或发生并发发热。

　　(4)高血糖：预先存在糖尿病或高血糖患者中监，视血清糖水平。

　　(5)葡萄膜炎和虹膜炎：常规监，视患者视力症状。

　　(6)葡萄糖-6磷酸脱氢酶缺乏：严密监，视溶血性贫血。

　　(7)胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告生殖潜力女性对胎儿潜在风险。TAFINLAR可能使激素避孕药疗效较低和应使用另外避孕方法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信！

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