FDA批准了奥贝胆酸，用于原发性胆汁性肝硬化（PBC）的二线治疗。奥贝胆酸由佩鲁贾大学发现并授权给美国Intercept制药和日本住友制药开发的胆酸类药物，是二十年来首个批准用于治疗胆汁淤积性肝病的药物。奥贝胆酸属法尼醇X受体激动剂，通过活化法尼醇X受体，间接抑制细胞色素7A1（CYP7A1）的基因表达。由于CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶，因此奥贝胆酸可以抑制胆酸合成，用于治疗原发性胆汁性肝硬化（PBC）和非酒精性脂肪性肝病（NASH）。

　　化合物性状：白色或类白色粉末，溶于甲醇、丙酮和乙酸乙酯，在水中溶解度呈pH依赖性，高pH条件下极易溶解，低pH条件下略溶。

　　规格：5mg,10mg

　　辅料：微晶纤维素、羧甲基淀粉钠（？），硬脂酸镁和欧巴代

　　适应症：对熊去氧胆酸响应不足的PBC患者，与熊去氧胆酸联合治疗。对熊去氧胆酸不耐受的PBC患者进行单独治疗

　　推荐用法：首推剂量为5mg/天，最大剂量10mg/天，肝功能不全患者，应酌情降低剂量，并且实时监测肝功

　　外观：白色至黄色圆片，一面刻有"INT"，另一名刻有“5”/“10”

　　包装：30片/瓶，高密度聚乙烯瓶装

　　储存：15-30℃保存

　　药理药动学

　　1.作用机制：奥贝胆酸属法尼醇X受体激动剂，通过活化法尼醇X受体，间接抑制细胞色素7A1（CYP7A1）的基因表达。由于CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶，因此奥贝胆酸可以抑制胆酸合成，用于治疗原发性胆汁性肝硬化（PBC）和非酒精性脂肪性肝病（NASH）。

　　2.药动学

　　吸收：饮食不影响吸收，达峰时间约1.5小时

　　分布：血浆蛋白结合率超过99%，表观分布容积为618L

　　代谢：主要与甘氨酸和牛磺酸结合，具有肝肠循环特征

　　消除：尚无生物半衰期的数据

　　排泄：87%由粪便排泄，3%由尿排泄.如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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